红毛七为小檗科红毛七属植物类叶牡丹Caulophyllum robustum Maxim的根和根茎，又名葳严仙、金丝七等，分布于我国的黑龙江、陕西、湖北等地，主要含有生物碱类、三萜皂苷类以及其他类化学成分。红毛七是陕西七药之一，具有活血散瘀、祛风止痛、降血压、止血、解草乌中毒功效。民间主要用于月经不调、经期少腹疼痛、产后瘀血疼痛、关节炎、扁桃腺炎、高血压、劳伤。近年来对红毛七化学成分进行分离鉴定和生物活性研究的报道甚多，发现其具有抑菌、镇痛、抗肿瘤、抗心肌缺血等作用，并且不断有新的三萜皂苷和生物碱类成分被发现，这说明陕西产地的红毛七与其他产地的红毛七在化学成分上存在一定的差异，在预实验中我们发现红毛七中可能还有新的化合物没有被发现，为了进一步明确红毛七的有效成分和生物活性，本课题组对采自陕西太白山的红毛七中的皂苷类成分进行了系统的分离和结构鉴定，并进行了抗肿瘤活性初步筛选，为其开发与利用提供更好的理论依据和实验基础。　　本文运用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、反相 ODS柱色谱及制备型HPLC等方法对其70％乙醇提取物进行分离，得到25个单体化合物，并通过化合物理化性质及波谱数据分析等手段鉴定了它们的结构，除化合物22为羽扇豆烷型三萜皂苷外，其余24个均为齐墩果烷型三萜皂苷类化合物。这些化合物分别为：HN-saponin F(1)，葳严仙皂苷 C(2)，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-葳严仙皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)，kalopanax saponin G(4)，刺囊酸皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，葳严仙皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-丝石竹皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-刺囊酸皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)，类叶牡丹苷 C(10)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)，齐墩果酸皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(13)，16α-O-甲基-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)，类叶牡丹苷 A(15)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃木糖(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-葳严仙皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-丝石竹皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)，红毛七皂苷 D(20)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(21)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-桦木酸皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(22)，3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)[β-D-吡喃葡萄糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-齐墩果酸皂苷元-28-O-β-D-吡喃半乳糖糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(23)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-刺囊酸皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(24)，3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(25)。其中，皂苷6,9,14,19和22为5个新化合物，皂苷8,12,16和23为首次从该属植物中分离得到，皂苷3,5,11和21为首次从该植物中分离得到。　　初步体外药理活性筛选显示：化合物2和13对HL-60, Hep-G2和U-251MG细胞均具有较强的细胞毒性，其中化合物2对HL-60, Hep-G2和U-251MG细胞有显著活性，IC50分别是2.56,4.76和5.81μM；化合物13对HL-60, Hep-G2和U-251MG细胞具有显著活性，IC50分别是1.58,3.58和4.40μM。化合物5和6对HL-60细胞有比较弱的活性，化合物19对U-251MG细胞显示弱活性。从实验结果可以看出，红毛七皂苷成分的生物活性具有结构特异性。化合物5,6,9,14,18和22活性很弱或无活性，我们推断其原因可能是由于化合物5和6的苷元-3位无氧苷键且苷元-28位成酯苷键的单糖链皂苷；化合物9,14,18和22为苷元-3位有氧苷键且苷元-28位成酯苷键的双糖链皂苷。化合物19也显示弱的活性,推测可能是苷元-23位为醛基的原因。因此我们推断，苷元-3成氧苷和苷元-28位为游离的羧基是具有生物活性的必须条件，齐墩果酸型三萜皂苷细胞毒性强于常春藤型皂苷，这与文献报道相符。　　课题创新性及研究意义：　　1.对陕西太白山产红毛七的皂苷类化学成分进行了系统研究，分离鉴定了25个化合物，均为五环三萜皂苷类成分，初步摸清了其主要的皂苷类成分。　　2.发现5个新化合物，新化合物14的苷元为葳严仙皂苷元的16甲基化衍生物，这一结构特征在本属植物皂苷中首次被发现，经系统文献检索，确定其为一种新的皂苷元结构类型。其中新化合物19和已知化合物8的苷元 gypsogenin(丝石竹皂苷元)和新化合物22的苷元 betulinic acid(桦木酸)为首次从该属植物中发现，且化合物22是首次从该属植物中发现的羽扇豆烷型三萜皂苷，另有8种皂苷首次从该植物中分离得到，其中4种首次从该属植物中获得，这提示不同产地的植物可能存在成分的差异。　　3.通过体外抗肿瘤活性筛选，有2个对多种肿瘤细胞具有显著活性的三萜皂苷，初步探讨了齐墩果烷型三萜皂苷抗肿瘤的构效关系。　　4.以上研究和发现为红毛七化学成分的研究积累了新的资料，为合理利用陕西七药药用资源提供了科学依据，为进一步研究其活性物质积累了实验材料，为红毛七属植物的进一步研究提供了新的资料，同时也为新药开的发提供了有价值的先导化合物。