【摘 要】
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SM-9018是由日本住友公司开发的一类抗精神病药物,它属于第二代抗精神病药物系列,即5-羟色胺/多巴胺受体拮抗剂。本课题依据文献报道路线合成出了目标产物N-[4-{4-(1,2-苯并
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SM-9018是由日本住友公司开发的一类抗精神病药物,它属于第二代抗精神病药物系列,即5-羟色胺/多巴胺受体拮抗剂。本课题依据文献报道路线合成出了目标产物N-[4-{4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基}丁基]环己烷邻二甲酰亚胺盐酸盐(SM-9018),并经~1H-NMR谱图证实。为了实现工业化生产,课题对后处理操作进行了改进,不采用文献中的柱色谱分离,代之以工业上常用的处理方式,产率不受影响。课题对整条反应路线中的关键步骤进行了重点研究和讨论,主要研究了两个酰胺(N,N’-二甲基-2,2’-二硫代苯甲酰胺和2,2’-二硫代苯甲酰胺)以及1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪的合成。特别研究了3-氯-1,2-苯并异噻唑与哌嗪的反应,考虑加入溶剂的方法,产率和文献相当,但这不是最佳条件,希望能对以后的研究提供有力的帮助。
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