盐酸二苯美仑化合物的合成工艺改进及结构修饰

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老年痴呆症是一种严重危害人类健康的疾病,促智类药物在治疗该类疾病上占有重要地位,但由于脑功能的复杂性,现有促智药存在不足,因此寻求高效低毒的新型促智药仍具有十分重要意义。 乙酰胆碱的缺乏是产生老年痴呆病症的主要原因。盐酸二苯美仑作为一种拟胆碱体系的加速剂,能够阻止因缺血性引起的乙酰胆碱含量的减少,增加乙酰胆碱转化酶的活性,改善患者的认知功能和大脑的血流量。 本论文工作主要分两方面: 1.2-苄基苯酚作为合成二苯美仑的一个重要中间体,在制备它的过程中,通过改变催化剂活性氧化铝和原料苯甲醇的配比进行对比实验,确定了最佳配比,改进的合成工艺使收率得到了提高。 2.对二苯美仑的结构进行局部修饰。利用苄基氯与4-氯苯酚为起始原料制备得到2-苄基4-氯苯酚,随后经过醚化反应、胺化反应、酸化反应合成了一种新的二苯美仑类化合物。该化合物尚未见文献报道,其分子结构经光谱分析得到确证。
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