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槐果碱(苦参烯碱)是从豆科槐属植物中提取的喹诺里西啶类生物碱单体。作为院内制剂,其注射液能有效对抗柯萨奇B3(CVB3)病毒,治疗病毒性心肌炎。鉴于其独特的化学结构与生物活性,本课题组前期以苦参烯碱为先导物,将其内酰胺环打开,结构简化为三元环,从而在其11位和12位侧链上引入多个可修饰位点。获得全新结构的代表性化合物12-N-3-氰基苯磺酰苦参丁烷(DB-3),抗CVB3的IC50为1.26μM,活性较先导物苦参烯碱提高了一千多倍,并具有广谱抗柯萨奇B组病毒和药代性质良好的特点(Future Me