传统中药历经我国几千年医学实践积累，其单体成分具有临床可实践性。大黄酸为传统中药——大黄的主要成分，其抗癌作用机制已被大量研究证实。鉴于其对肿瘤细胞的体外增殖和体内生长抑制作用，推测其具有临床药用价值。前列腺癌是男性多发恶性肿瘤，危害男性健康，寻找其有效治疗方法十分必要。雄激素受体（androgen receptor，AR）在前列腺癌的发生与演进过程中发挥中心调控作用，是重要的核转录调节因子。目前国内外对AR的研究多有报道，但以其为药物作用靶点，探究大黄酸对前列腺癌细胞的增殖抑制作用机理还少有人提出。本课题主要选用雄激素受体表达呈阴性和阳性的两类前列腺癌细胞系为实验模型，通过MTS和细胞凋亡检测分析大黄酸是否能够对前列腺癌细胞产生细胞毒性，利用实时定量PCR以及Western Blotting分别从基因水平和蛋白水平探究药物作用分子机理，最后利用流式细胞术检测大黄酸与细胞周期分布的关系。结果证实，大黄酸可以抑制前列腺癌细胞体外增殖，并诱导细胞凋亡；可以通过靶向下调前列腺癌细胞内AR mRNA的表达，从而抑制AR蛋白的表达；还可以引发AR表达呈阳性的前列腺癌细胞发生S期阻滞，下调cyclin A和CDK2的表达。综上，本研究初步探明大黄酸抑制前列腺癌细胞增殖作用的分子机理，揭示大黄酸可能是通过改变细胞周期，或是通过抑制雄激素受体的相对表达来实现对前列腺癌细胞的体外增殖抑制效应，为以雄激素受体为中药作用靶点进行前列腺癌的临床治疗提供新的参考依据。