表面功能化中空二氧化硅微球的制备及应用的研究

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二氧化硅材料由于独特的物理化学性能,良好的生物相容性,在生物医药和生物技术等领域的研究已被很多文献所报道。但是,目前有关功能化中空二氧化硅纳米材料的研究相对较少。功能化中空二氧化硅微球可以通过内部中空结构提高载药量,并且通过刺激响应性实现控制释药,已成为药物输送系统的研究热点。本论文将着重对磁响应型以及氧化还原响应型的中空二氧化硅微球进行研究。(1)聚乙二醇-聚乳酸修饰磁性中空纳米材料的制备及对碘氟醇的负载。采用模板法,合成磁性中空二氧化硅复合微球(HMS)。选用聚乳酸(PLA)为疏水链锻,聚乙二醇(PEG)为亲水链锻,通过开环聚合和共沉淀法制备功能化的磁性复合微球(HMS@PLA-PEG)。通过透射电镜(TEM)、红外光谱仪(FT-IR)、动态光散射(DLS)、热重分析(TGA)和振动样品磁强计对纳米粒子的结构和性能进行表征。结果显示,制备的复合微球尺寸均一、形貌规整,具有磁响应性。此外,通过物理包覆的方法负载造影剂碘氟醇,利用紫外-可见分光光度计(UV-Vis)测试该功能化的复合微球HMS@PLA-PEG的药物释放行为。结果表明,HMS@PLA-PEG初期的药物释速率相比后期快一些,是由于在药物释放初期,碘氟醇的浓度差更大。随着药物缓释的继续进行,HMS@PLA-PEG呈现一种相对稳定、缓慢的释放状态,累计释放率达到55.1%,归因于HMS的中空结构以及高分子链锻的包裹作用。结果表明,可以通过HMS@PLA-PEG负载碘氟醇药物延长药物在体内的循环时间。另外,通过MTT法对载体的细胞毒性进行评估,结果表明,当载体浓度高达400 μg/mL时,仍显示低毒性,确保了载体材料的安全性。(2)具有氧化还原响应型的中空介孔纳米硅球的制备及在药物传递系统中的应用。采用模板法制备中空介孔二氧化硅微球(HMS)并对其炔基化。同时通过两步法对β-环糊精进行叠氮化。采用“点击反应”制备β-CD修饰的中空介孔二氧化硅微球(HMS-CD)。以聚乙二醇为亲水链锻,甲基丙烯酸羟乙酯和二茂铁为疏水链锻,通过原子转移自由基聚合(ATRP)制备氧化还原响应型聚合物PEG-b-PPFc。通过FT-IR、1HNMR、13CNMR、TEM、DLS、TGA以及氮气吸附—解吸等温测试对不同样品进行结构表征。采用UV-Vis、XRD、循环伏安法测试分析HMS-CD和PEG-b-PMAFc的包结作用及其药物的缓释行为。结果表明,HMS-CD和PEG-b-PMAFc成功组装为HMS-CD@PPFc体系,给以正电压或氧化剂(H2O2)刺激,HMS-CD@PPFc体系被破坏,给以负电压或还原剂刺激,HMS-CD@PPFc体系重组。以DOX为抗肿瘤药物模型,研究HMS-CD@PPFc体系的药物释放行为。结果表明,HMS-CD@PPFc体系在H202刺激下被破坏,可以释放负载的药物,并可以通过调节H202的浓度控制药物释放速率。
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