【摘 要】
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该课题是关于3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)的2位和5位氨基衍生物的合成及其抗炎镇痛构效关系研究.依据已有一些哟里酮衍生物的抗炎镇痛作用构效关系,以吡里酮为母体
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该课题是关于3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)的2位和5位氨基衍生物的合成及其抗炎镇痛构效关系研究.依据已有一些哟里酮衍生物的抗炎镇痛作用构效关系,以吡里酮为母体,设计并合成十五个未见文献报道的新化合物,基中十个2位氨甲基吡里酮衍生物,五个5位氨甲基哟里酮衍生物.对所制得的十五个化合物进行抗炎镇痛活性试验,发现以200mg/kg剂量口服给药,多数化合物具有一定的抗炎镇痛作用.其中ZW-201、ZW-203、ZW-209的抗炎镇痛活性与布洛芬相似或更强,有进一步研究的价值.由所得的实验结果总结出一些新的构效关系规律.
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