1949年,Brian等从番茄和马铃薯早疫病的茄交链孢(A lternaric solani)的代谢物中分离出交链孢酸(A lternaric acid),发现它具有植物毒性和抗菌作用。1960年,Bartels-keith用经典的化学方法证实了其绝对构型。1997年,李树正等人对交链孢酸的杀菌和除草活性进行了定量研究,试验结果表明,交链孢酸具有较好的杀菌和除草活性。王有名博士以交链孢酸为先导化合物,以5,6二氢-2H-吡哺-2,4-二酮的结构为母体结构,设计并合成了大量的2,4-吡喃二酮化合物并进行了生物活性测试,结果显示部分化合物具有一定的杀菌活性,吡喃酮的二硫缩醛化合物有较好的除草活性。 基于对吡喃二酮衍生除草活性的关注,我们首先设计合成了苯并吡喃-γ-酮类衍生物,即：2-取代-4H-[1]苯并吡喃-4-酮-3-羧酸乙酯类化合物,并且通过1HNMR、高分辨质谱等方法确定了该系列化合物的结构,测试了它们的除草、杀菌、植物激素等活性。结果表明该系列化合物是具有一定杀菌、除草和植物激素活性。 以2-取代-4H-[1]苯并吡喃-4-酮-3-羧酸乙酯为原料,分别与盐酸羟胺、水合肼、苯肼反应,我们在苯并吡喃酮的母体结构中引入了异噁唑环和吡唑环,设计合成了三个系列的化合物,即：3-取代-4H-[1]苯并吡喃并[3,4-d]异噁唑-4-酮、3-取代-4H-苯并吡喃并[3,4-d]吡唑-4-酮、3-取代-1-苯基-4H-苯并吡喃并[3,4-d]吡唑-4-酮。并且通过1H NMR、高分辨质谱等方法确定了这三个系列化合物的结构,分别测试了这三个系列部分化合物除草、杀菌、植物激素等活性。结果表明这三个系列化合物具有一定除草、杀菌、植物激素活性。