Caco-2细胞(the human colon carcinoma cell lines)来源于人体结肠腺癌细胞,与小肠上皮细胞十分相似,可以形成致密的单细胞层组织,由于Caco-2细胞形态学、标志酶的功能表达及渗透特征均与小肠类似,国外已将其作为研究药物摄取、外排及跨细胞转运等吸收机制研究的有效工具并被广泛应用,成为研究药物吸收的必备手段。本文利用Caco-2单层细胞模型,研究了马钱子碱、次乌头碱的吸收转运特性,以及它们分别与甘草苷配伍使用时,甘草苷对马钱子碱、次乌头碱吸收与转运的影响。实验结果表明：1.马钱子碱单用时,其表观渗透系数Papp值均大于10-6cm·s-,Papp B→A/Papp A→B均小于1.5,表明马钱子碱吸收良好,在Caco-2单层细胞模型中的主要转运方式为被动扩散。马钱子碱与甘草苷合用,甘草苷能显著抑制马钱子碱A→B及B→A方向的转运,但其PappB→A/PappA→B明显升高,说明Liq对Bru的吸收有一定抑制作用。同时,P-gp抑制剂维拉帕米,能抑制P-gp对马钱子碱的外排作用,介质pH值对其吸收也有重要影响。2.次乌头碱单用时,其Papp值均大于10-6cm·S-1,且Papp值不随浓度变化而变化,表明次乌头碱口服吸收良好,其主要转运方式为被动扩散。次乌头碱与甘草苷合用后,甘草苷能增强P-糖蛋白对次乌头碱的外排,对次乌头碱A→B方向的转运的无显著性影响,但其PappB→A-PappA→B明显升高。同时,实验还发现次乌头碱可能是P-糖蛋白的作用底物,介质pH值对次乌头碱的外排有重要影响。