【摘 要】
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氧代固醇类化合物广泛存在于自然界中,表现出良好的生物活性。氧代固醇即胆固醇的氧化产物,是指以胆固醇为原料,经多步反应得到的一系列的含氧化合物,氧化反应可以发生在甾醇核上或侧链上。近年来研究发现在甾核上引入氮杂原子或者是在甾体支链引入含氮官能团,均能使生成的甾体化合物具有较好的药理活性,甚至其药理活性超越了母体化合物。氮代固醇是氧代固醇的等电子体。本文合成了 23个化合物（其中16个是尚未见文献报道
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氧代固醇类化合物广泛存在于自然界中,表现出良好的生物活性。氧代固醇即胆固醇的氧化产物,是指以胆固醇为原料,经多步反应得到的一系列的含氧化合物,氧化反应可以发生在甾醇核上或侧链上。近年来研究发现在甾核上引入氮杂原子或者是在甾体支链引入含氮官能团,均能使生成的甾体化合物具有较好的药理活性,甚至其药理活性超越了母体化合物。氮代固醇是氧代固醇的等电子体。本文合成了 23个化合物（其中16个是尚未见文献报道过的结构新颖的化合物）,通过抗肿瘤活性筛选,进行简单的构效关系研究,为今后该类化合物的研究奠定了基础。没药是临床上常见的一味中药,是橄榄科植物没药树的干燥树脂。近年来有研究者研究证明了天然的没药类化合物具有很好的抗肿瘤活性。另外,高氧化去甲没药结构复杂,有相似的螺环缩酮的结构。西印度醋栗中提取物Phyllanthusol类化合物是这类化合物的代表。本文对Phyllanthusol B的苷元部分进行了合成研究,以三羟甲基氨基甲烷盐酸盐为原料,得到2-苯基-1,3-二恶烷-5-酮,以三甲基磷酰基乙酸酯通过HWE反应和Baylis-Hillman反应和取代反应得到2-（溴甲基）丙烯酸甲酯,双环酮中间体化合物2-50和磷酸酯化合物2-55通过HWE反应得到具有所有Phyllanthusol B苷元碳骨架结构的化合物2-57,在对其进行脱PMB保护并进行环化时,得到的却是羟基脱水形成双键的产物。由于时间关系,我们未完成Phyllanthusol B苷元部分的合成,以后的工作中可以尝试对化合物2-57的羟基进行氧化。本文中化合物的结构均通过核磁共振谱的分析得到确认。
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