作用于鱼尼丁受体(ryanodine receptors,RyRs)的双酰胺类化合物被杀虫剂抗性工作委员会(IRAC)归为第28类杀虫剂。双酰胺类杀虫剂结构新颖,作用方式独特,杀虫活性高,环境友好等,在虫害防治方面发挥了重要的作用。本论文围绕商品化的双酰胺类化合物氟虫酰胺和氯虫酰胺,设计、合成了四类结构新颖的双酰胺类化合物,并研究其生物活性,为进一步结构修饰提供了一定借鉴。1)将具有多种生物活性的1,2,3-三唑结构引入到氟虫酰胺的脂肪酰胺部分,通过点击化学一锅法合成了一系列结构新颖的双酰胺类化合物。对点击化学反应条件进行了优化,确定了三乙胺的用量是影响该类反应产率的主要因素。生物活性测试结果表明,部分化合物对粘虫表现出高活性,在4mg L-1浓度下的致死率为50%。脂肪酰胺侧链部分引入两个甲基取代基有利于提高活性。2)将阻转异构现象应用于邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的分子设计中,引入1,5-苯二氮卓-2,4-二酮骨架用于固定酰胺键,通过三组分一锅法合成了一系列结构新颖的目标化合物。对合成的化合物进行杀虫活性测试,大部分化合物对粘虫、朱砂叶螨、苜蓿蚜和褐飞虱均未表现出杀虫活性,但肿瘤细胞抑制活性测试表明对5种肿瘤细胞具有一定的抑制作用,其中,部分化合物对于MCF-7细胞株的抑制活性与商品化的5-氟尿嘧啶(5-Fu)相当,可以作为一种潜在的抗癌药物继续研究。3)基于氯虫酰胺的母体结构,在苯环部分引入苄基硫醚结构,替换N-吡啶基吡唑药效团,合成了一系列结构新颖的双酰胺类化合物。在500mg L-1浓度下,大部分化合物对粘虫表现出50%以上的致死率,三分之一的化合物对朱砂叶螨表现出80%以上的致死率。生物活性测试结果为进一步设计双酰胺类化合物提供了一定的依据。4)基于氯虫酰胺的母体结构,利用生物电子等排原理,用1,2,3-三唑环模拟酰胺键,并且在苯环区域引入特殊的三环结构,合成了一系列三环酰胺类化合物。生物活性测试结果表明,仅有1个目标化合物在500mgL-1浓度下对粘虫表现出50%的致死率。分子叠合计算研究显示：相对于氯虫酰胺,目标化合物由于三环体系的引入造成构型变化较大,可能是其失去活性的原因之一。