本论文工作分两部分,第一部分为酰胺类活化剂TBCC/TBCB的合成及工艺研究,第二部分为伊马替尼的合成及工艺研究。第一部分：以4-甲基苯甲酸为原料,经过氯化后、与己内酰胺反应、然后溴化,最后与三乙胺成盐得到了N-[4-(三乙基胺甲基)苯甲酰基]己内酰胺溴化物(TBCB),总收率为60.6%；以4-甲基苯甲酸为原料,先经过溴化和水解,然后氯化,得到4-氯甲基苯甲酰氯这个重要的中间体,再在一定条件下与己内酰胺、三乙胺分别反应,最后得到N-[4-(三乙基胺甲基)苯甲酰基]己内酰胺氯化物(TBCC),总收率为40.8%。所有合成的化合物均经过了1H NMR和熔点表征。该合成TBCC/TBCB的工艺收率高、原料价格低廉、来源广、操作简单安全及环境友好。第二部分：本部分研究了伊马替尼的合成路线,确定以烟酸、2-氨基-4-硝基甲苯和4-甲基苯甲酸为原料来合成伊马替尼,对几个重要的中间体进行了工艺研究。中间体4-(4-甲基哌嗪基)苯甲酸、3-(3-二甲氨基烯丙酰基)吡啶和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-哌啶的产率分别达到63.0%、68.0%和82.8%。本课题设计的路线,原料来源广,各步产物收率高,并且各步的反应条件温和,容易控制,且产物均为固体,易于纯化,比较合适在工业化条件下生产。对于所合成的化合物通过熔点比对和核磁表征确定其结构与目标产物一致。