目的:建立一种简便可靠的<188>Re(V)-DMSA标记方法,并对其在体内的生物学分布进行研究,主要包括:(1)研究不同的pH值、还原剂用量、反应体积及载体铼加入与否对<188>Re(V)-DMSA的标记率和稳定性的影响;(2)对比<188>Re(V)-DMSA和<99m>Tc(V)-DMSA肿瘤显像与生物分布的特点,探讨<188>Re(V)-DMSA用于肿瘤诊断和治疗的可能性.方法:<188>Re(V)-DMSA合成条件的研究采用氯化亚锡还原<188>ReO<,4><->标记DMSA,快速薄层层析法和上行薄层色谱法测定产物的标记率,分别研究(1)pH值的影响;将三组反应体系的pH值分别调至1.5、6.0和8.0,测定并比较不同时间不同pH值下<188>Re(V)-DMSA、<188>ReO<,4><->和其它疏水杂质的含量.不改变条件至反应达到稳定时,将一半标记溶液的pH值由1.5调至7.0.比较pH值改变与未改变部分标记率的变化;(2)还原剂用量的影响:将三个实验组中SnCl<,2>·H<,2>O的量分别改为0.6、1.2和2.5mg(与DMSA的摩尔比分别为1:8、1:4和1:2),研究还原剂用量与标记率之间的关系;(3)反应体积的影响:加入1ml、3ml和5ml的0.1N HCl使标记反应在不同的体积下进行,研究不同的体积对反应的影响;(4)载体铼的影响:在一个实验组中加入正常标记量的载体NH<,4>ReO<,4>,另一组不加,比较两组的标记结果.两种放射性药物显像与生物分布的对比研究(1)肿瘤模型鼠显像研究:两个显像剂组,每组有4只模型鼠.在注射示踪剂后的30min、1h、2h、3h、4h、6h和8h对所有小鼠进行全身平面显像,除此之外,<188>Re(V)-DMSA组的小鼠还需进行12h、20h和30h的显像.在各图像上的肿瘤、胸部、腹部和对侧相应部位勾划出感兴趣区(ROIs),并计算肿瘤与胸部、腹部和对侧相应部位的放射性比值;(2)肿瘤模型鼠体内生物分布研究:给10组小鼠注射<188>Re(V)-DMSA,分别于注射后15min、30min、1h、2h、4h、6h、8h、12h、20h和30h处死.取出每只小鼠的血、肿瘤组织和重要脏器,称重、测量并计算出各自的每克组织摄取率(﹪ID/g).<99m>Tc(V)-DMSA组采用同样的处理方法,但少掉最后三个时间点.每组设3只模型鼠.结论:(1)标记条件的研究结果表明,当pH=2.0,反应体系中DMSA与SnCl<,2>·2H<,2>O的摩尔比为8:1,并加入适量的载体时,得到的产物<188>Re(V)-DMSA具有很高的标记率和良好的稳定性.(2)<188>Re(V)-DMSA的显像与生物分布特点显示了其与<99m>(V)-DMSA有着相似且良好的生物学性能,在肿瘤及其转移灶的诊断和治疗方面,<188>Re(V)-DMSA是一种值得深入研究的极具潜质的放射性药物.