4″-苯并咪唑取代克拉霉素衍生物的设计、合成及活性研究

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用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染的大环内酯类抗生素由于其在临床的广泛使用,特别是滥用,导致许多细菌对该类抗生素产生了严重的耐药性,给临床治疗带来了极大困难。因此,开发新的抗耐药菌大环内酯类抗生素已成为当前药物研究的热点。大环内酯类抗生素的抗菌机制研究表明:大环内酯抗生素的作用靶点位于核糖体上50S亚基的肽通道出口处,紧邻肽酰转移酶中心。当大环内酯抗生素与靶点结合时,会堵塞肽通道,抑制细菌蛋白质的合成,从而产生抗菌作用。细菌耐药性产生的一个重要机制为靶点修饰:耐药菌携带的erm基因表达时
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