20%虫酰肼水分散粒剂的研制

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本文着重点围绕20%虫酰肼水分散粒剂的成功研制过程展开。先进行配方筛选。以11种表面活性剂,木质素磺酸铵、木质素磺酸钠、NNO、木质素磺酸钙、扩散剂504、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、皂角粉、拉开粉、扩散剂A、扩散剂B等为润湿剂和分散剂;以高岭土、轻质碳酸钙、膨润土、白炭黑为填料;以聚乙烯毗咯烷酮(Polyvinyl pyrrolidone K30)、梭甲基纤维素(Carboxymethyl Cellulos CMC)、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol PVA)、可溶性淀粉为黏结剂;以硫酸铵、氯化钠、尿素等为崩解剂等进行筛选。选择合适的助剂组合后按生产工艺制成水分散粒剂产品,依据相应方法对产品各项性能如润湿性、分散性、再分散性、悬浮性、崩解性、起泡性等进行测定,然后将制剂放入在(54±2℃)条件下14天进行热贮存试验,待热贮试验完毕用高效液相色谱法检测热贮存后20%虫酰肼水分散粒剂有效成分的分解情况,并综合各项因素,确定最佳配方组合。在配方筛选过程中,笔者还研究了水分散粒剂主要性能的影响因素,及对较高浓度(50%)的虫酰肼水分散粒剂进行了初步的探索。按照上述最佳组合制成水分散粒剂,经热贮存后也合格的产品,最后进行室内毒力测定。以市售相同浓度的产品20%虫酰肼悬浮剂即《绝响》为对照,主要研究结果如下:(1)通过配方筛选,找到4种合理配方,综合各方面因素,最终确定一种最优配方。即:原药20%+扩散剂A(4%)+扩散剂504(5%)+K30(1%)+尿素(2%)+填料填满100%(高岭土90%+10%轻钙)。(2)热贮存试验显示,20%虫酰肼水分散粒剂在(54±2℃)条件下贮存14d后,与常温贮存对比,各项性质稳定,高效液相色谱测定有效成分的平均分解率为2.46%,满足水分散粒剂要求。(3)在研究助剂对各性能的影响的试验中,笔者对高浓度(有效成分含量为50%)虫酰肼水分散粒剂进行了探索,最终研究结果表明,虫酰肼在现有的几种表面活性剂做助剂的条件下,不适合制成高浓度的水分散粒剂。(4)毒力测定结果表明,20%虫酰肼水分散粒剂对2龄小菜蛾幼虫的致死中浓度LC50为387.36μg/mL,20%虫酰肼悬浮剂(商品名:绝响)在相同条件下的LCso为392.67μg/mL,两者毒力相当,没有明显的差异。
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