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氟喹诺酮类(FQs)药物是第三代新型含氟的喹诺酮类抗菌药，抗菌谱广，抗菌活性强，在临床上被广泛应用。但其临床副作用也是一个不可忽视的问题。FQs对大鼠肝微粒体药物酶，即细胞色素P450 (CYP450)活性有广泛的抑制作用，但对人肝微粒体CYP450活性影响的研究较少。本文观察了环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)、左旋氧氟沙星(LVLX)和培氟沙星(PFLX)对人肝微粒体五种药物代谢酶(苯并芘羟化酶、戊巴比妥侧链羟化酶、氨基比林N-脱甲基酶、乙基吗啡N-脱甲基酶、NADPH-Cyt C还原酶)活性的影响，以了解FQs不同种类及不同旋光异构体对人肝微粒体CYP450活性影响的强弱，以指导临床合理用药。用FQs和肝微粒体蛋白做体外试验，反应体系中微粒蛋白终浓度为1.0g/L，药物终浓度为400mg/L。并使底物终浓度分别为0.5、1.0、2.0、4.0、8.0mM/L，CPLX终浓度分别为0、100、200、400mg/L时，观察CPLX与乙基吗啡N-脱甲基酶活性的剂量依赖关系，结果表明，CPLX、PFLX、OFLX和LVLX对五种肝微粒体药物代谢酶活性均有不同程度的抑制。FQs对酶活性抑制的强弱顺序大体为培氟沙星>环丙沙星>氧氟沙星>左旋氧氟沙星。环丙沙星对乙基吗啡N-脱甲基酶的抑制为以竞争性抑制为主的混合性抑制，抑制常数Ki为250mg/L，且其抑制作用表现为明显的剂量依赖性。