【摘 要】
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氮丙啶类化合物是一类重要中间体,可以用来制备多种杂环化合物,一般用来合成五元杂环化合物,但用未活化氮丙啶为底物来合成多取代的吗啉衍生物却鲜有报道。本文简单概述了近些年氮丙啶和吗啉衍生物的合成以及在合成药物领域的广泛用处。本论文基于经过设计的氮丙啶为核心,以芳烃-3-氯丙酮为原料,经过α-溴代、氮丙啶化、还原、烯丙基化、区域选择性开环、碘环化反应和水解合成了14个新型2,3,4,5-四取代吗啉衍生物
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氮丙啶类化合物是一类重要中间体,可以用来制备多种杂环化合物,一般用来合成五元杂环化合物,但用未活化氮丙啶为底物来合成多取代的吗啉衍生物却鲜有报道。本文简单概述了近些年氮丙啶和吗啉衍生物的合成以及在合成药物领域的广泛用处。本论文基于经过设计的氮丙啶为核心,以芳烃-3-氯丙酮为原料,经过α-溴代、氮丙啶化、还原、烯丙基化、区域选择性开环、碘环化反应和水解合成了14个新型2,3,4,5-四取代吗啉衍生物,具有高非对映选择性,且环上含有两个羟甲基,可以作为重要的杂环分子骨架被药物分子引入,对于含吗啉的药物合
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