二氢苯并噻喃碳酰异恶唑类除草剂的合成研究

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中国是农业大国,对农药的需求很大,但是生产的品种绝大多数为仿制国外开发的、专利期已过的品种,有自己知识产权的农药品种却很少。随着WTO的加入,知识产权保护的严格,如果不抓紧创制新农药,中国农药行业更难适应国际市场的竞争,农药创制工作已经受到国家和企业的重视,本论文就是在这样的背景下完成的。 杂环化合物类农药被发现具有各种生物活性如杀虫、除草等。杂环的引入,不但可以提高生物活性,而且可以改善其选择性。异恶唑杂环化合物在专利报道中出现许多高效或超高效的新品种。但是同时含有功能团苯并噻喃、羰基和4-三氟甲基异恶唑杂环的化合物没有见报道。 本论文首先对新农药创制工作进行了简单的介绍。论文的第一章论述了国内外新农药创制的热点,其次介绍了本论文的选题依据和新意,合成目标化合物的合成线路选择,最后简述了苯并噻喃杂环和异恶唑杂环的合成方法。 第二章,作者合成了合成新化合物需要的一些中间原料,如三氟乙酸乙脂、甲醇纳、3-氯丙酸、甲氧基羟胺盐酸盐、偏二甲基肼等。 在第三章,作者用2,5-二甲基苯硫酚为起始化合物,与1-溴-3-甲基-2-丁烯反应,然后用多聚磷酸环合形成苯并噻喃杂环化合物,再经过乙酰化,总共六步合成反应,合成了新化合物(4,4,5,8-四甲基-苯并噻喃-6-碳酰)-(5-三氟甲基-异恶唑-4-碳酰),用分析仪器对目标化合物进行了结构确定,合成的每一步反应都用MS和NMR进行了分析。 在第四章,作者以2,5-二甲基苯硫酚为起始化合物,对合成新化合物5,8-二甲基-6-(5-三氟甲基-异恶唑-4-碳酰)-苯并噻喃-4-甲基肟进行了探索,并且进行了为合成目标化合物的5步反应,对中间产物都进行了MS和NMR测试。
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