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柴胡为伞形科植物柴胡(Buplwurum chinese DC)或狭叶柴胡(B.scorzoneri folium Wild)的干燥根,其主要成分为柴胡挥发油和柴胡皂苷。它们均具有解热作用,但柴胡皂苷有溶血作用,不能静脉注射。所以本文分别对柴胡挥发油和柴胡皂苷进行了研究,制备了柴胡挥发油亚微乳注射液和柴黄微丸,分别用于注射和口服给药。为中药柴胡的广泛合理应用奠定了基础。 目前已经上市的柴胡注射液,是将柴胡挥发油用吐温80增溶后制成的灭菌水溶液,临床上用于各种发热证治疗。但吐温-80有溶血作用而不能静脉注射,且柴胡注射液的刺激性较强,患者感到明显的疼痛。本文选择了静脉乳剂作为载体,制备可供静脉注射的柴胡挥发油亚微乳,可以增加柴胡挥发油的稳定性、降低刺激性,可以用于静脉注射和肌肉注射。 同时,柴胡皂苷主要用于治疗各种发热病症,慢性肝炎等。黄芩为唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根。黄芩苷是其主要有效成分。多用于治疗呼吸道感染性疾病,急性菌痢等。柴胡黄芩复方制剂治疗感冒发热疗效确切。本文制备了柴黄微丸,并对其进行了质量评价,希望快速可靠的治疗感冒发热。 建立了柴胡油的气相色谱(GC)方法测定柴胡油中己醛和庚醛的含量。对柴胡油的稳定性进行了考察。实验表明:柴胡油中的己醛和庚醛含量约为190μg·g-1和13.5μg·g-1;乳剂中含量约为24.5μg·mL-1和4.6μg·mL-1。 采用高压均质法制备柴胡油亚微乳剂。通过单因素考察寻找一个合适的制剂处方:2%大豆油、1.2%卵磷脂、0.3%F-68,2.5%甘油,0.5%VE、0.03%油酸钠。考察并确定了高压匀质法的制剂工艺。制备出平均粒径为142±19nm的柴胡油亚微乳剂。 影响因素试验结果表明:光、热对其含量有一定影响,而冷冻影响其粒径分布,应放置于阴凉处避光保存。稳定性实验表明,本制剂的物理化学稳定性良好。加速试验及长期留样试验结果表明,柴胡挥发油亚微乳的物理化学稳定性良好。 安全性实验表明:本制剂静脉注射无刺激性和溶血性;无过敏性;有轻度