【摘 要】
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本论文分为两部分:设计和合成降胆固醇新药依泽替米贝(ezetimibe)异构体以及1,5-自由基转移反应在合成氮杂螺环γ-内酰胺类化合物中的应用研究。第一部分应用模仿创新(Me-bet
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本论文分为两部分:设计和合成降胆固醇新药依泽替米贝(ezetimibe)异构体以及1,5-自由基转移反应在合成氮杂螺环γ-内酰胺类化合物中的应用研究。第一部分应用模仿创新(Me-better)药物开发方法分别设计、合成了依泽替米贝结构重组的异构体及其类似物,利用单晶X-射线实验和化学相关法确定了其绝对构型,并通过大鼠实验验证了其药理活性。实验表明,新设计的药物可以明显降低血清中总胆固醇含量,或升高高密度脂蛋白-胆固醇含量。第二部分利用芳基自由基引发的1,5-自由基转移反应,从N-烯丙基/炔丙基-N-(2-溴苯基) -(2-杂环烷基)甲酰胺合成了氮/氧杂螺环-γ-内酰胺类化合物,并对其反应规律进行了探索。通过单晶X-ray衍射实验和核磁共振NOSEY实验,确定了产物7-对甲氧基苯基-9-甲基-1,7-二氮杂螺[4.4]环辛酮的空间构型。
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