鞣酸苦参碱是治疗腹泻的中药,具有抗菌消炎,促进肠道收敛的作用.将鞣酸苦参碱制备成结肠靶向胶囊,以期使药物更有效地作用在结肠部位,治疗炎症性肠炎.首先,采用正交设计法分别对苦参和五倍子进行了提取工艺的研究;探讨鞣酸苦参碱的制备方法;建立了测定鞣酸苦参碱含量的酸性染料比色法,并进行方法学验证.然后进行鞣酸苦参碱灌肠对三硝基苯磺酸诱导大鼠实验性结肠炎模型的药效研究.以5-氨基水杨酸为阳性对照药,观察大鼠粪便改变的情况,检测肠重指数,测定髓过氧化物酶(MPO)活性,并对病理组织学进行评分.实验结果表明鞣酸苦参碱灌肠可明显降低结肠损伤指数和MPO活性,并有效改善实验性结肠炎组织的病理损害,并且呈现量效关系.该试验进行了鞣酸苦参碱结肠靶向胶囊的研制.使用Eudragit L和Eudragit S系列进行处方单因素考察后,采用正交设计法确定最优处方,依最优处方制备结肠靶向胶囊三批,参照中国药典(2000年版)二部附录对结肠定位制剂的要求,在三种不同介质中进行体外溶出度考察,结果表明体外释放符合要求.本试验对鞣酸苦参碱结肠靶向胶囊及鞣酸苦参碱的质量进行初步考察.依据中国药典二部附录药物稳定性试验指导原则对鞣酸苦参碱进行影响因素试验.结果显示鞣酸苦参碱分别在照度4500LX、温度60℃、和相对湿度75％温度40℃的条件下较为稳定,含量无明显变化.鞣酸苦参碱结肠靶向胶囊在40℃,相对湿度75％的条件下放置1个月,药物含量、体外释放度均未见明显变化.室温下放置1个月药物含量及释放度无明显变化.继续留样观察.在体外释放的基础上,进行人体示踪.考察鞣酸苦参碱结肠靶向胶囊的崩解部位及时间.四名健康志愿者服用自制结肠靶向造影胶囊后进行X光透视.