【摘 要】
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阿维菌素是一组天然存在的大环内酯化合物,具有广谱的驱虫、杀虫活性.显著的生物活性和复杂的分子结构吸引了无数的化学工作者对其进行研究.许多经结构改造的衍生物具有更好
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阿维菌素是一组天然存在的大环内酯化合物,具有广谱的驱虫、杀虫活性.显著的生物活性和复杂的分子结构吸引了无数的化学工作者对其进行研究.许多经结构改造的衍生物具有更好的生物活性而且已经商化应用.该论文以活性最好的avermectinB1为原料,对其C-4″位和C-5位羟基的氧化情况进行了研究,并在C-5位氧化的基础上合成了两个中间体和五个5-脱氧avermectinB1衍生物.研究发现:用DCC进行酯化反应时,C-5位肟基的反应活性明显高于C-4″位羟基.所有化合物的结构均通过IR、<1>H-NMR、<13>C-NMR和MS分析并予以确证.对avermectinB1分子中引入具有生物活性的菊酸类化合物进行了尝试,对合成方法进行了探讨,并对化合物的光谱性质进行了讨论.所有化合物都进行了初步生物活性测定.大多数化合物保留了母体化合物的活性,个别化合物活性超过母体化合物.
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