苯唑草酮衍生物的合成和研究

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苯甲酰基吡唑类化合物是一种HPPD抑制剂类除草剂,具有作用机制独特、高效、低毒等特点,自二十世纪七十年代初被发现以来,成为目前市场最具发展潜力与研究前景的除草活性化合物,其分子设计与合成、构效关系研究、作用机制研究等是当今除草剂创制研发的热点。本论文系统的概述了近10年左右的苯甲酰基吡唑类化合物在农药研发领域的研究进展与研究现状,对以苯唑草酮为先导的衍生物的研究情况做了比较全面的文献总结,并分析了苯甲酰基吡唑类除草剂的结构特点。在此基础上为了进一步寻找具有一定生物活性的苯甲酰基吡唑类化合物,以苯唑草酮为先导化合物,采用“亚活性结构拼接原理”方式,将活性片段引入苯甲酰基吡唑类化合物中,合成了四种共计29个结构新颖的苯甲酰基吡唑类化合物。论文对合成的29个苯甲酰基吡唑类目标化合物结构进行了IR、1HNMR、13CNMR和MS表征。对目标化合物进行了杀菌活性测试,结果表明:多数目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和水稻纹枯病菌具有一定抑菌活性,其中在药剂浓度为50μg/m L下,化合物A5对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌的抑制率分别为48.6±2.2%、57.5±2.3%;化合物B4对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌的抑制率分别为53.6±2.3%、55.2±1.6%;另外,化合物A6、B2、B5对小麦赤霉病菌的抑制率均在45%以上,化合物B6、B7对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上;在药剂浓度为200μg/mL下,化合物A5对柑橘溃疡菌的抑制率为51.1±2.1%;另外,化合物A5、A6、B2对水稻白叶枯菌的抑制率均在35%以上,化合物A10对柑橘溃疡菌的抑制率为36.3±1.4%。
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