由于农药抗性问题日益严重,开发新型、高效、低毒的农药对后续的农业发展具有重大的意义。本文通过活性亚结构连接的方法,把硝基胍和硫醚通过氧化偶联反应连接起来,设计合成出来一系列结构新颖的亚砜亚胺类化合物,并对五种离体病原菌进行了杀菌活性筛选,以期望得到优良杀菌活性物质。以硝基胍为原料,经过取代反应、两步氧化反应,得到30个目标化合物,对其中取代反应与第一步氧化偶联反应进行了条件优化。探讨了碱、反应溶剂、氧化剂及反应时间对反应结果造成的影响。硝基胍取代反应的最优条件为Na H作为碱,反应时间为12h。在硫醚的胺化反应中,当硫醚、硝基胍和氧化剂的投料比为1.5:1:1.5,溶剂为DMF,产物的收率最高。所合成的目标化合物的结构经过¹H NMR、¹³C NMR、HRMS确证。在目标化合物为500 mg/L的浓度下,以2龄中期桃蚜为测试对象,通过浸渍法对蚜虫的杀虫活性结果表明,该类化合物不具有杀虫活性。在目标化合物为500 mg/L的浓度下,以五种植物病原菌为测试对象,通过菌丝生长速率法测试目标化合物对五种病原菌的抑菌活性,结果显示化合物SQ-03、SQ-05、SQ-06、SQ-13、SQ-26、SQ-27对禾谷镰刀菌的抑菌活性分别为:66.5%、52.3%、51.8%、66.6%、67.3%、64.5%;化合物SQ-05、SQ-11、SQ-14、SQ-16、SQ-27对辣椒疫霉菌病菌的抑菌活性分别为:56.3%、56.8%、66.3%、51.3%、59.3%;化合物SQ-05、SQ-11、SQ-14、SQ-27对番茄灰霉的抑菌活性分别为:58.9%、51.9%、63.2%、74.5%。其中,化合物SQ-05、SQ-27对多种病原菌表现出较强的抑菌活性。对抑菌活性较好的化合物进行了EC₅₀值测试。通过初筛的结果,进行了初步的构效关系研究,当R₁为具有吸电子的芳甲基时,R₂为烷基或带吸电子的芳甲基时,目标化合物具有较好的抑菌活性。初步构效关系研究结果可以为后续的分子优化及设计奠定基础。