碳氮(C-N)键广泛存在于天然产物、医药、农药及聚合物材料当中,如何简捷高效地构筑C-N键,在有机化学领域中具有重要的意义。近些年来,Cp*Rh(Ⅲ)催化的C-H活化胺化反应,在该领域展现出非常良好的催化活性,而且利用高效、精准、可控的导向基的策略,从而选择性地引导去合成C-H胺基化反应的产物。鉴于Cp*Rh(Ⅲ)催化导向所展现出高效的催化活性,我们的研究方向主要集中开展Cp*Rh(Ⅲ)催化导向的C-H活化胺化反应的研究。本研究论文的主要内容包括:本文第一章中,系统的回顾了Cp*Rh(Ⅲ)催化导向的C-H胺化反应的研究发展现状。在本文的第二章板块中,我们开展了Cp*Rh(Ⅲ)催化,二恶一唑酮类化合物作为氮源,通过N-亚硝基导向基团辅助引导之下,成功地实现邻位C-H选择性胺化反应。该方法反应条件温和,具有良好的官能团兼容性,并且以中等至良好的收率得到目标化合物。与此同时,为了突显这种方法在合成上的实用性,我们开展了合成苯并咪唑类衍生物的研究。令人可喜的是,我们开发了一种高效新颖的方法,在酸性条件下,通过“一锅法”的方法,合成了一系列苯并咪唑衍生物。该方法为合成苯并咪唑类骨架化合物指明了新的方向。此外,通过机理研究,证实C-H活化步骤不可逆,以及C-H活化作为反应过程当中的决速步骤。