喹唑啉类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的合成研究

被引量 : 13次 | 上传用户:livebody
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况,详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。以Iressa为先导化合物,在分析喹唑啉类化合物构效关系的基础上,保留喹唑啉母环结构,对母环的4位、6位及7位进行结构改造。设计并合成了25个未见文献报道的化合物。以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸和3-甲氧基-4-羟基苯甲酸为起始原料,经过酯化、醚化、硝化、还原、环合、卤化、亲核取代以及Mannich等反应得到目标化合物。将Mannich反应产物进一步氧化,得到更多目标化合物。其化学结构经由质谱、核磁共振氢
其他文献
试验一草鱼(Ctenopharyngodon idellus)肝细胞分离与原代培养离体培养的肝细胞在短期内形态和功能会发现显著变化,为探讨其在这变化期间的最佳功能状态,在不同条件下进行原代培养,以探讨适合草鱼肝细胞生长的最佳条件及培养方法,用于饲料营养与非营养物质对草鱼肝细胞代谢、损伤作用机制的研究。采用改进的胰蛋白酶消化法和红细胞裂解液分离、纯化肝细胞,置于已配置好的M199培养基中进行原代培养
学位
本文旨在常压下干燥制备出高比表面积的TiO2/SiO2复合气凝胶。希望该复合气凝胶同时具备Ti02的光催化活性和多孔材料的吸附性能,克服在实际应用中Ti02气凝胶网络强度差,粉状Ti02存在易失性、易团聚、难回收等问题。以廉价的四氯化钛和工业水玻璃为原料,通过溶胶-凝胶法制得TiO2/SiO2湿凝胶,用三甲基氯硅烷(TMCS)/乙醇(EtOH)/正己烷(Hexane)混合溶液对湿凝胶进行改性,常压
学位
纳米稀土材料具有许多与众不同的光、电、磁特性,在力学、发光和催化领域日益受到人们的关注。聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子本身具有高度支化的形态和近似球形的结构,其内部存在可以封锁小分子、金属离子或原子的纳米空腔,有望作为合成稀土纳米化合物的模板剂。本文以聚酰胺-胺型树枝状大分子作为模板剂,合成了一些纳米稀土化合物并对其在催化、发光方面的性能进行了研究。以G5.0 PAMAM为模板制备CeO_2
学位
论文以现有NaY生产工艺技术为基础,依托烧结法氧化铝生产流程,对利用烧结法氧化铝流程中精液和价格低廉的低模数水玻璃做为主要原料制备NaY分子筛工艺进行了研究。本研究论述和探讨了一般沸石分子筛和NaY分子筛的生成机理、分析方法、生产工艺及影响因素。重点研究了合成体系中硅铝比、碱度、导向剂添加量和晶化时间对NaY分子筛制备的影响,同时也探讨了合成体系中Na2C03对NaY分子筛制备的影响,通过研究认为
学位
杨树是我国广泛栽培的重要树种之一。在生态建设、城市绿化和木材生产中发挥着不可替代的巨大作用。利用常规育种手段往往不能有效地定向培育新品种,因此转基因技术已成为杨树遗传改良的一种非常有效的手段。随着转基因技术的在育种中的应用,它的生物安全性问题引起人们越来越多的关注。本研究以新型位点特异重组系统为基础,采用loxFRT融合识别位点代替传统的单识别位点lox或FRT,利用物理诱导性启动子和化学诱导性启
学位
本文在大量实践的基础上,提出了一种利用凯氏定氮表征蛋白水解程度的方法—氮区分法。这种方法通过测定总蛋白氮、水溶性蛋白氮、真蛋白氮(被三氯乙酸沉淀的蛋白物质)、氨基氮含量变化情况,以及对水溶性蛋白进行隆丁区分,来表征蛋白水解程度。具有所需设备单一,简单易行,直观可靠,适宜工厂快速检测,不受样品中伴随成分影响等特点。研究了以两种酶解体系酶解前后总蛋白含量、水溶蛋白含量、真蛋白含量、氨基氮含量及水溶蛋白
学位
本研究在‘赤霞珠(Cabernet Sauvignon)葡萄果实中克隆得到了VvCCD1、 VvCCD4a和VvCCD4b三条基因的全长序列,研究了其在‘赤霞珠’葡萄不同组织、不同年份的表达情况。对VvCCD1、VvCCD4a和VvCCD4b在五个不同葡萄品种:‘赤霞珠’、‘西拉’、‘雷司令(Riesling)、‘琼瑶浆(Gewurztraminer)、‘小白玫瑰(Muscat Blanc)中的表
学位
白叶枯病是仅次于稻瘟病的水稻第二大病害,Xa21是最早发现的白叶枯病抗性基因,具广谱抗性,其无毒基因ax21在2009年底被确定。ax21翻译产物Ax21(activator of XA21-mediated immunity)为194个氨基酸的蛋白质,包含外泌信号肽,硫酸化17肽axYs22,后续多肽链三个部分。Ax21是目前发现首个直接作用于宿主受体,引发抗性反应的群体感应因子,也是革兰氏阴性
学位
本文采用草菇为实验材料,分析测定了其基本成分,探索了其功能性多糖与低聚糖的提取、分离纯化条件,并初步研究了提取所得功能性多糖与低聚糖对益生菌(青春双歧杆菌和保加利亚乳杆菌)体外生长的影响,获得如下结果:(1)草菇子实体基本成分测定结果表明,草菇主要成分蛋白质、脂肪、总糖和灰分含量分别为33.18%、2.04%、39.42%和9.86%。通过正交试验优化草菇水溶性糖的提取工艺,确定了草菇水溶性糖提取
学位
目的:脑泰方由黄芪、川芎、地龙和僵蚕组成,其汤剂用于治疗气虚血淤型脑梗死患者时具有明显疗效。为了研究其作用的物质基础和确保用现代工艺生产的胶囊剂的质量和今后的工艺改进,对该方的汤剂和胶囊剂中的4类主要成分(粗蛋白、游离氨基酸、多糖、草酸铵)和活性明确的3种单一组分(阿魏酸、川芎嗪、黄芪甲苷)进行定量研究。方法:对汤剂和胶囊剂,用常压和真空干燥法测定干浸膏含量,用半微量定氮法、茚三酮比色法和蒽酮比色
学位