烟酸药物分子修饰与寡肽转运蛋白PepT2(401-567)的表达

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烟酸是人体必需的13种维生素之一,可用于防治维生素缺乏症及治疗末梢神经血管痉挛、动脉硬化等症。大剂量使用烟酸可降低血浆甘油三酯,抑制胆固醇的形成,但其副作用也随之增加。哺乳动物的寡肽转运系统可以介导二肽、三肽以及一些具有酰胺键特征的类肽药物的吸收。以氨基酸将烟酸修饰为烟酰胺化合物,可能会降低其副作用,并有可能借助于寡肽转运蛋白特殊的转运系统提高药物的生物利用度。本实验用固相法高效合成了烟酰胺亮氨酸(NA-Leu)、烟酰胺亮氨酰组氨酸(NA-Leu-His)、烟酰胺酪氨酰酪氨酸(NA-Tyr-
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