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新烟碱类农药如噻虫嗪(THX)和吡虫啉等,具有高效性、杀虫谱广和对哺乳动物毒性低等特点,在杀虫农药市场中占据的份额越来越重。但是其药效时间短、水溶性差和利用率低等问题一直没有很好的解决。环糊精及其衍生物由于其外部亲水,内部疏水的特性受到了国内外研究人员的广泛关注。研究结果表明环糊精及其衍生物包埋农药有助于改善农药的理化性质,提高生物利用率,减少环境污染。本文研究了亲水性环糊精(β-CD、HP-β-CD、β-CDP)、疏水性环糊精(TA-β-CD)与壳聚糖(CTS)微球包埋β-CD/THX包合物对药物增溶和缓释的作用。研究内容及结果如下:(1)通过相溶解度法和摩尔比法测定了THX与β-CD、HP-β-CD和TA-β-CD的包合比。结果表明,三种环糊精载体和THX形成了摩尔比为1:1的包合物,载药量分别为20%、16%和11.31%;亲水性的环糊精增大了THX的溶解性,其中HP-β-CD增溶效果最好为3倍;溶出度实验结果表明,亲水性环糊精包合物促进了药物的快速释放,疏水性环糊精包合物具有缓释效果;以包封率和载药量为主要指标对喷雾干燥工艺和冷冻干燥工艺优化,喷雾干燥最佳工艺为:包合物浓度为15 mmol/L,进样流速为10 mL/min,进样温度为200℃;冷冻干燥最佳工艺为:转速600 r/min,加热温度为30℃,搅拌时间6 h。(2)利用环氧氯丙烷作为交联剂,制备了三维网络状结构的β-CDP,通过苯酚硫酸法计算其取代度为10.37,β-CDP的溶解度为450 mg/mL。通过相溶解度法测定了THX与β-CDP的浓度在小于15 mmol/L时摩尔比为1:1。分别通过喷雾和冷冻两种干燥方法制备THX与β-CDP的包合物,载药量为10%,溶出度实验表明,β-CDP/THX包合物在10小时达到释放平衡,是β-CD/THX包合物释放时间的1.7倍。(3)以壳聚糖(CTS)包埋β-CD/THX包合物,利用喷雾干燥法制备了CTS/β-CD/THX/TPP包合物。探究了CTS与三聚磷酸钠(TPP)质量比、不同pH以及β-CD/THX的量对包合物包封率和载药量的影响,确定最佳工艺为CTS与TPP质量比为5:1、pH为4.5以及包合物与CTS质量比为5:1。溶出度结果表明,通过CTS微球包埋的β-CD/THX在24 h达到释放平衡,是β-CD/THX包合物释放时间的4倍。综上,β-CD、HP-β-CD包埋难溶药物,可以增大其溶解度,促进药物的快速释放;TA-β-CD包埋难溶性药物,可以达到缓释的效果;β-CDP水溶性极好,是控释的良好载体;CTS通过与TPP形成核壳结构包埋β-CD/THX,具有缓释效果。