柳穿鱼酸衍生物的设计、合成及其生物活性研究

被引量 : 1次 | 上传用户:lichunhui128
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
脑血管疾病已成为严重危害人类健康的疾病之一,尤以缺血性脑血管疾病最为常见,但目前仍无有效的治疗药物。因此,从新的先导化合物出发,寻找活性配体分子,对研究缺血性脑血管疾病的病因学机制,寻找治疗缺血性脑血管疾病的新靶点并开发相应的治疗药物,具有很高的理论意义和实用价值。(-)-柳穿鱼酸(Linarinic acid, LA)是从柳穿鱼全草的乙醇提取物中分离得到的一个具有旋光性的天然产物。利用类药性原则(五倍律,rule of five)和PASS(Prediction of Activity S
其他文献
中药有效部位成分明确、含量高,有利于现代提取、纯化等技术的应用及药物新剂型的研究,有利于产品的质量控制,已经成为中药新药开发的热点。本文对萸黄连总生物碱有效部位的提取、纯化工艺和质量控制方法进行研究,为开发相应的有效部位制剂打下基础,有望为脾胃功能失调的患者提供服用方便、疗效可靠和安全的药物。具体内容如下:1.提取工艺研究方法:(1)首先建立了萸黄连提取工艺研究的评价指标,包括总生物碱含量和浸膏得
学位
本文对不同采收期、不同贮存时间的广陈皮药材主要成分的含量进行了测定,归纳总结了其主要的变化规律,旨在揭示个青皮与广陈皮药材“同源不同性”的机理以及初步探索贮存时间对广陈皮内在成分的影响,为广陈皮药材的临床应用提供实验依据。1.本文所需广陈皮药材样品共13份,收集于广东省新会县广陈皮种植基地,样品分别为2004年11月、2005年10月、2005年11月、2005年12月、2006年10月、2006
学位
本实验以湖北黄陂的野葛为主要研究对象,首先对葛根多糖的提取进行了单因素试验和中心组合试验,并获得了最佳提取工艺条件。继而对葛根多糖和总黄酮的综合提取进行了初探,旨在为葛根的综合利用奠定理论基础。同时本文对葛根多糖进行了初步的纯化,并对其结构进行了解析,在此基础上,对葛根多糖进行了体外和体内试验,对其抗氧化活性和醒酒功能进行了评价。旨在为今后葛根多糖的更深入研究与开发奠定基础。1、对葛根的基本成分进
学位
五环三萜皂苷是天然皂苷中一类重要的化合物,它存在于多种植物中。大量的研究表明该类化合物具有广泛的药理作用和生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎以及机体免疫调节等作用。但由于其在植物中含量较低,分离纯化比较困难,限制了对其生物活性的进一步研究。对于五环三萜皂苷类化合物的合成,国内外学者近些年取得了一定进展,在保护基策略和糖苷化条件的选择上为以后的合成奠定了基础,但关于活性皂苷的系统构效关系研究报道较少。
学位
Fortuneanoside E的化学名称为3,4’-二羟基-3’,5’-二甲氧基-(1,1’-二苯基)-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,是由姚新生院士课题组从火棘果实中分离得到的具有酪氨酸酶抑制活性的天然联苯类化合物。为了进一步研究联苯糖苷类化合物酪氨酸酶抑制活性的构效关系,我们以天然产物Fortuneanoside E为目标,以间溴苯酚为起始原料,经甲酰化、苄基保护、与3,4,5-三甲氧基苯硼酸
学位
升阳散火汤是李东垣《脾胃论》中的一首名方,本方由柴胡、升麻、葛根、羌活、防风、独活、炙甘草、甘草、人参、白芍十味药材组成,具有升脾胃阳气、散中焦郁火的作用。现代医家经加减用于牙痛、眼睛充血、慢性咽炎、慢性口腔溃疡、慢性扁桃体炎等症的治疗。本研究以古代名方升阳散火汤为对象,采用星点试验-效应面优化法确定其最佳提取工艺。三因素星点设计实验表用于安排试验,以葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素、异欧前胡素
学位
本论文利用硅胶吸附及分配柱色谱,ODS柱色谱,制备HPLC以及Sephadex LH-20柱色谱等方法,从辽东楤木叶醇提物中分离得到15个单体化合物,其基本上为三萜皂苷,通过理化方法及波谱解析等鉴定了其中15个化合物的结构。这些化合物中有一个为新化合物,命名为楤木叶皂苷I (3-O-β-D-glucopyranosyl caulophyllogenin)(1)。已知化合物分别为楤木叶皂苷A (Co
学位
论文综述了姜黄素衍生物及其类似物的研究进展,重点介绍了姜黄素及其吡唑衍生物的抗癌、抗氧化、抗炎及治疗心血管疾病等生物活性,并阐述了它们的作用机制。本文分别以姜黄素和四氢姜黄素为先导化合物,将其吡唑衍生物(HC)作为基本母核,在苯环上引入胺甲基,设计了两个系列HC曼尼西碱类衍生物。本文研究了目标化合物的合成方法,以姜黄素为起始原料,经环合、曼尼西反应合成了第一系列目标化合物;以四氢姜黄素为起始原料经
学位
中药地榆来源于蔷薇科植物地榆Sanguisorba officinalis L.和长叶地榆S. officinalis L.var. longifolia (Bertol.) Yu et Li的干燥根,广泛分布于中国北方。性微寒,味苦、酸、涩。具有凉血止血、解毒敛疮之功效,临床上常用于止血、烧烫伤、肠炎、肿瘤及皮肤病等的治疗。地榆中的化学成分种类较多,已分离鉴定的有鞣质、酚酸、三萜、黄酮、蒽醌、氰
学位
北沙参为伞形科植物珊瑚菜Glehnia littoralis Fr. Schmidt ex Miq的干燥根。本品性甘,味微苦,微寒,归肺、胃经。传统中医主要用来治疗呼吸系统及消化系统的疾病,具有养阴清肺、益胃生津之功效。近来的研究表明该植物中主要含香豆素类、聚炔类、木脂素类、酚酸类、核苷类等活性成分。现代药理研究表明北沙参及其化学成分具有抗癌,抗突变,抗肿瘤,抗氧化,镇痛,镇静,抗菌,抗真菌,抑制
学位