【摘 要】
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乌头属是一类重要的药用植物,在我国具有悠久的药用历史,许多药用本草书籍均有相关记载。乌头(Aconitum carmichaelii Debeaux),主要分布于我国四川,云南,陕西等地,其母根为川乌,侧根叫附子,是中药中十分重要的两味药材,常用于治疗神经痛、风湿和心力不足等症。现代药理学研究结果显示,二萜生物碱是其主要活性成分,具有抗炎、镇痛、强心、抗癌等药理作用。因此,为了寻找新的和具有潜在生
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乌头属是一类重要的药用植物,在我国具有悠久的药用历史,许多药用本草书籍均有相关记载。乌头(Aconitum carmichaelii Debeaux),主要分布于我国四川,云南,陕西等地,其母根为川乌,侧根叫附子,是中药中十分重要的两味药材,常用于治疗神经痛、风湿和心力不足等症。现代药理学研究结果显示,二萜生物碱是其主要活性成分,具有抗炎、镇痛、强心、抗癌等药理作用。因此,为了寻找新的和具有潜在生物活性的二萜生物碱,并为乌头的进一步开发和利用提供依据,对其进行生物碱成分进行研究。利用溶剂提取法、酸提碱沉法以及萃取法提取乌头中的生物碱成分;采用正、反相硅胶和氧化铝柱层析等色谱方法进行分离纯化;采用HR-ESI-MS,NMR,IR等波谱技术鉴定化学结构。最终从乌头中分离鉴定28个二萜生物碱单体,其中有4个为新化合物:carmichasines A-D。Carmichasine A是首次发现的含氰基(-C≡N)的C19-二萜生物碱。24个已知化合物,包括及2个C(8)-C(15)次裂型C19-二萜生物碱:nagarines A和B,3个纳哌啉型C20-二萜生物碱:songorine、songoramine和15-acetylsongoramine,以及19个乌头碱型C19-二萜生物碱:talatisamine、chasmanine、14-acetyltalatisamine、3-deoxyhokbusine A、14-benzoylaconine、hypaconitine、mesaconitine、aconitine、beiwutine、sachaconitine、karacoline、14-benzoylchasmanine、6-epiforsticine、15-β-hydroxyneoline、pengshenine A、8-OEt-14-benzoylmesaconine、neoline、6-epichasmanine和subcusine。其中,nagarines A和B是继从保山乌头(Aconitum nagarum)中以新骨架形式被分离得到之后,第二次在自然界中发现,该发现进一步确证了该类骨架的存在。为了寻找具有潜在生物活性的先导化合物,对carmichasines A-D测试了细胞毒性,但四个化合物均无明显抑制活性。此外,本文第3章还综述了2015-2018年从乌头属植物中分离鉴定的新二萜生物碱的研究进展,包括其来源、骨架类型和生物活性。
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