苯并噁嗪类化合物是一类高活性的原卟啉原氧化酶(protox)抑制剂，低剂量可有效地防除禾本科与阔叶杂草，其作用机理和对硝基邻位取代的二苯醚类似，它们造成白化或脱色，是白化除草剂中较重要的种类，其活性远超过二苯醚除草剂，是目前化学农药研究领域的热点。 本文综述了苯并噁嗪类化合物在农药中的应用和1，4-2H-苯并噁嗪的合成研究进展。另外，还概述了固相组合化学(SPOS)的研究进展如，SPOS中的固相载体及连接桥、SPOS的合成策略，并详细介绍了组合化学中常用的红外光谱(FTIR)，质谱(MS)及核磁共振(NMR)和近年发展起来的魔角旋转核磁共振(MAS NMR)等分析方法。 本课题组在已合成的具有除草活性的氟取代苯并噁嗪酮化合物(B2055)的基础上，合成了几种有良好生物活性的含苯并噁嗪环的邻苯二甲酰亚胺类化合物，并申请了相关专利。为了利于苯并噁嗪酮化合物的工业化，探索出一种以低廉的起始原料，较少的步骤，高产率和高纯度地合成6-氨基-7-氟-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮F的方法。 固相有机合成是高通量平行合成或组合合成化合物库的重要方法，本文详细介绍了如何利用KBr压片FTIR技术跟踪监测、优化Wang树脂固载化合物的酯化、醚化等反应，并根据得到的红外光谱图对反应动力学进行的探讨。 有了方便可靠的分析方法来监测反应进程，就可以进行固相有机合成研究。为了构建一个苯并噁嗪酮类化合物的组合物库，并寻找更优的具有生物活性的取代苯并恶嗪酮类先导化合物，探索出了一种固相合成7-氟-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(5a和5b)的方法，并用FTIR技术成功地跟踪监测、优化了整个反应过程。 文中对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨，对所有目标化合物进行了纯化并采用了IR、~1H NMR、LC／MS等方法进行表征，解析了典型化合物的波谱性质。