唾液酸衍生物的合成及抗病毒活性研究

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该文以Neu5Ac2en甲酯为母体化合物,以三氧化硫三甲胺为硫酸酯化剂,以三苯甲基氯为选择性羟基保护剂,以唾液酸8-和9-位羟基进行选择性硫酸酯化反应,得到一系列唾液酸硫酸酯衍生物;以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂,在脱除5-N-乙酰基后,进行5-N三氟乙酰化,再在8,9-位引入硫酸酯基,得到5-三氟乙酰氨基唾液酸的8,9-二梳酸酯衍生物.作者共合成提到唾液酸衍生物29种,其中(10)ˉ(15)、(18)ˉ(20)、(23)ˉ(29)等16种未见文献报道,为首次合成.所合成的29种化合物的结构均经<′1>H-核磁共振谱、质谱和红外光谱确证.对化合物(1 2)、(13)、(15)、(18)、(19)、(20)、(27)、(28)、(29)具有较强的酶抑制活性.
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