含香豆素骨架类衍生物是一类重要的具有生物活性的物质。由于它在天然产物中的重要性以及它的生物活性引发了人们对它们的合成兴趣。最近又发现4-硫醚基取代的香豆素具有抗-HIV、抗菌作用、抗氧化作用和抗骨折疏松等作用等。这些发现引发人们对此开发快速、有效的合成4-硫醚取代的香豆素衍生物的方法和对它们的药效评估,有利于开发类似结构的高效的抗菌剂。4-硫醚取代的香豆素衍生物作为药效评估用或者作为复杂化合物的合成的关键中间体,文献中已有报道了多种合成方法,然而这些方法通常需要多步反应、反应条件苛刻、底物受到限制等不足之处。因此希望能开发出4-硫醚取代的香豆素衍生物高效合成方法,特别是绿色的合成过程。本论文述了一种新的高效的绿色手段,使用硫醇(酚)对4-羟基香豆素直接硫醚化。该方法以4-羟基香豆素作为起始原料,对甲苯磺酰氯为C—OH活化剂,在水相中合成4-硫醚取代的香豆素衍生物。由于该合成方法在水相进行并具有高效、操作简单及工艺绿色等特点,在构建化合物组合库方面具有潜在的应用价值。