不对称合成含-CF3的螺-羟吲哚-吡咯烷-吡唑啉酮化合物方法的研究

来源 :兰州大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:skgoo1989
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在多种杂环化合物中,吡唑衍生物是重要的含氮杂环化合物之一,近年来,由于这类化合物被广泛应用于合成药剂及农药产品,并被用做有机合成中的重要中间体及配位化学中的螯合剂,而受到了广泛关注。吡唑啉酮作为具有重要生物活性的吡唑杂环化合物之一,有关于它们的合成研究已经有一个多世纪的历史了。早在1883年的时候,Ludwig Knorr就首次合成了二甲基苯基吡唑酮(药物名:安替比林),并确定它是第一种解热镇痛药。鉴于对新型药物的持续需求,这种含-CF3基团的特殊结构元素也已经被引入到了多种药物骨架中,来提高药物的生物活性或改善化合物的物理化学性质,例如亲脂性或碱性,它也可能对分子的构象产生实质性的影响。而且得到的含-CF3基团的新化合物中,有一些显示出了很有前景的生物活性。吡咯烷-螺羟吲哚单元是一种特殊的杂环结构,它是众多生物碱天然产物家族的核心结构,具有这样结构的化合物往往具有强大的生物活性谱。持续不断的研究显示,该类杂环化合物具有成为药物或生物探针的潜在可能性,这使人们对相关化合物的合成开发产生了浓厚的兴趣。吡唑啉酮,吡咯烷,-CF3取代的羟吲哚单元均为许多生物化合物中的优势结构,将优势结构合并入一个有机分子,从而发现具有医用价值的药物,是现代药物开发研究的一个热点。基于以上原因,我们利用含三氟甲基的羟吲哚与吡唑酮结构进行不对称的[3+2]环加成反应,在温和的反应条件下,以奎宁衍生的方酰胺为有机催化剂高立体选择性的将羟吲哚,吡唑啉酮及吡咯烷结构完美结合,从而构建出吡咯烷结构,高立体选择性的将羟吲哚,吡唑啉酮及吡咯烷结构完美结合。该类化合物具有四个连续的手性碳中心,且其中两个是连续的季碳。
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