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大戟属(Euphorbia)为大戟科(Euphorbiaceae)植物中最大的一个属,分布于全球热带和亚热带地区,全世界约有2000余种,我国分布有80余种。该属植物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤活性,富含二萜,三萜,甾体,黄酮类化合物等,是寻找天然活性成分的重要来源之一。民间常将该属植物用于治疗通便、利尿、治疗水肿、结核、牛皮癣、疥疮和无名肿毒等疾病。我们分别对采自青海地区的三种药用植物阴山大戟(Euphorbia yinshanica),高山大戟(Euphorbia stracheyi)和唐古特大戟(Euphorbia tangutica)进行了化学成分研究及抗肿瘤活性的筛选,以期寻找到结构新颖的活性成分和先导化合物。这三种植物的化学成分及生物活性均未有报道,对这些植物化学成分的系统研究既为选择同属植物寻找新药或扩大药源提供了依据,又为这种植物的系统分类提供了帮助。
采用正、反相硅胶柱层析、中压制备及薄层制备等分离方法从阴山大戟的乙醇提取物中共分离得到了31个化合物,利用质谱、红外光谱、紫外光谱和核磁共振等现代波谱解析技术鉴定了其中27个化合物(表1),其主要成分是种类丰富的二萜,包括对映-劳单烷型,阿替斯烷型,对映-贝壳杉烷型,对映-海松烷型,松香内酯型,另外还有香豆素,三萜,甾体和酚酸类的一些简单的小分子化合物。其中新化合物有4个,经波谱分析将它们的结构鉴定为对映-3α,16-二羟基-8(17),12(E),14-劳单烷三烯、对映-14β,15-二羟基-18-羧基-8(17),12(E)-劳单烷二烯,和两个少见的二萜二聚体阴山大戟二聚酸A和阴山大戟二聚酸B,除此之外,其他化合物均是首次从该植物中分离得到。从高山大戟中分离得到20个化合物,鉴定了其中了17个化合物(表2),未得到新化合物,主要是黄酮类的化合物,还有香豆素,甾体,三萜和酚酸类的化合物,其中化合物去氢诃子次酸三甲酯和吐叶醇是首次从该属植物中分离得到,其他化合物均是首次从该植物中分离得到。从唐古特大戟中分离得到23个化合物,鉴定了其中20个化合物(表3),其中一个首次从植物中分离得到的新天然产物,经波谱分析鉴定为佛波醇-13-乙酯,其他化合物均是首次从该植物中分离得到。从该植物中分离得到的化学成分和高山大戟中分离得到的化学成分很相似,主要是一些黄酮类、甾体、酚酸类和三萜的化合物,从这两种植物中分离得到的二萜类成分很少。除此之外,从三种植物中都得到了β-谷甾醇,没食子酸和没食子酸的酯化产物,这和大戟属植物中富含这两种成分的报道相符。利用MTT法对分离得到的所有不同化合物对五种肿瘤细胞株白血病(HL-60),肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7),结肠癌(SW-480)进行了抗肿瘤活性筛选,其IC50值表明只有唐古特大戟中的两个化合物3β,5α-二羟基-15β-桂皮酰基-14-酮-6Z,12E-续随子烷二烯和麦角甾醇对这五种细胞株具有明显的不同程度的抑制活性。其他化合物均未显示明显的抗肿瘤活性(IC50＞40)。
此外,首次对近年来大戟属植物的三萜成分及生物活性的研究进行了综述。