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Clausenain B是本课题组从植物Clausena anisum-olens中分离得到的新天然环八肽，其骨架由四个苯丙氨酸(Phe)、两个亮氨酸(Leu)、一个甘氨酸(Gly)和一个丝氨酸(Ser)构成。 现为了进一步研究天然环肽Clausenain B部分肽链片段的生理活性，我们以天然环八肽Clausenain B的部分肽链为模板成功合成了环五肽和环七肽，以期对天然环肽Clausenain B的构效关系研究奠定基础。 环七肽由四个苯丙氨酸，两个亮氨酸、一个甘氨酸组成。本文通过逆合成分析的手段，合成了以[-Leu--Phe-Phe-Leu-Gly-Phe-Phe-]为顺序的环七肽化合物。首先，我们合成了环七肽的前体直链七肽，其结构如下:N-Boc-Leu-L-Phe-L-Phe-L-Leu-Gly-L-Phe-L-Phe-OBzl，然后以Phe的羧基和Leu的氨基之间的酰胺键进行环合。环七肽的环合产率为37.5％，总收率为5.5％。 环五肽是由四个苯丙氨酸和一个甘氨酸。本文通过逆合成分析合成了以[-Phe-Phe-Gly-Phe-Phe-]为顺序的环五肽化合物。我们先合成环五肽的前体直链五肽N-Boc-L-Phe-L-Phe-Gly-L-Phe-L-Phe-OBzl，然后以Phe的羧基和的Phe氨基之间的酰胺键进行环合。环五肽的环合产率为27.5％，总收率为4.5％。 本文还对环肽的分类、环合位点的选取、环合试剂的选择、环肽的液相合成和固相合成研究进展进行了介绍。