【摘 要】
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哮喘是世界上最常见和最难治愈的慢性疾病之一,Altana制药公司研发上市的环索奈德是治疗哮喘和过敏性鼻炎的很有前途的甾体药物。所报道的均由孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-11β,
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哮喘是世界上最常见和最难治愈的慢性疾病之一,Altana制药公司研发上市的环索奈德是治疗哮喘和过敏性鼻炎的很有前途的甾体药物。所报道的均由孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-11β,16α,17α,21-四羟基为原料,其原料价格昂贵,无大规模工业化装置,而且此合成方法或有专利保护。为此本文经过大量试验摸索,建立以11β,16α,17α,21-四羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯为原料,经过硅醚保护、水解、酯化、脱保护、缩醛五步反应,制备了高纯度的22R环索奈德。与已报道的合成路线比,大幅降低了成本,实现了该药物的国产化,并拥有自主知识产权。
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