生物碱一般指存在于自然界的含氮碱性有机化合物,种类众多,分布广泛。大部分生物碱具有复杂的稠杂环体系,并有良好光学活性和生物活性,不少生物碱或其衍生物已经运用于化工、生物、医疗等各个方面。此外,对生物碱的研究经常可以发现一些新颖的杂环体系,从而促进杂环化学的发展。因此,稠杂生物碱一直是药物化学研究的重点与热点,探索新颖结构的稠杂环类生物碱,可为开发与发现药物先导提供重要的线索,丰富稠杂生物碱的结构多样性。本文综述了近年来稠杂环生物碱的结构特点与生物活性,基于此类化合物优良的生物活性,以及结合本实验室噻唑烷酮研究的前期工作,设计了一系列新型稠杂噻嗪烷酮四环衍生物,此类稠杂结构生物碱还未见文献报道。化合物的合成以N-Boc-L-脯氨醛、氨基酸和不同修饰结构的巯基水杨酸为原料,三组分一锅法反应构建噻嗪烷酮骨架,再经酸性条件脱保护,分子内酰胺关环,得到目标产物。化合物的结构通过NMR、MS等方法确定,新生成手性碳原子的构型依据与相邻氢的耦合常数及X-Ray单晶衍射确定。挑选了部分化合物进行了抑制Hep G2、MCF-7肿瘤细胞增殖的活性评价以及对细菌（大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌）和真菌（大丽轮枝菌、链铬孢菌）的生长抑制活性评价。抗肿瘤活性结果表明,测试化合物对两种肿瘤细胞系具有中等的抑制活性,但均低于阳性对照。抗菌活性结果表明,该类噻嗪烷酮化合物表现出一定的抑菌活性,对细菌的抑制作用要优于对真菌的抑制作用。其中化合物4b、4h、4i、4k在抗菌活性测试中表现出较为广谱抑菌活性;化合物4l对大肠杆菌的抑制作用最佳,抑制率为73%;而化合物4h对痢疾杆菌的抑制率达到了76%。