多花野牡丹有效部位化学成分及相关杂质分析技术研究

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第一部分:多花野牡丹有效部位化学成分研究   多花野牡丹MelastomaaffineD.Don为野牡丹科野牡丹属植物,主要分布在我国的西南或南部地区。民间用于治疗痢疾、腹泻、消化道出血及宫颈糜烂等妇科疾病,临床研究表明多花野牡丹水煮浓缩得到的浸膏对宫颈糜烂有很好的疗效。   作者应用现代分析技术对多花野牡丹的有效部位进行了化学成分分析,包括氨基酸种类及含量、有机酸种类及含量、总酚含量、铝的含量及形态等内容。方法学考察表明:测定氨基酸、有机酸、总酚和AL含量的方法稳定可靠,重现性较好,可用于多花野牡丹及其相关制剂的质量分析;药效试验表明:多花野牡丹有效部位制成的凝胶制剂,能够改善大鼠宫颈炎炎症,且效果强于市售的爱宝疗。   第二部分:平阳霉素相关杂质分离及结构鉴定   平阳霉素对多种肿瘤治疗效果显著,且肺毒性明显低于博来霉素。   药典中平阳霉素的质量标准为85%,由于平阳霉素极性大、纯化工作难度高,故对其有关物质的研究较为薄弱。本文通过大孔吸附树脂和CM-SephadexC-25从平阳霉素含铜品中分离纯化得到两个平阳霉素相关杂质,即A5-z01和A5-z02,通过各种光学手段(UV、MS、NMR)进行了结构鉴定,发现他们与平阳霉素的区别在于Ⅳ和Ⅴ部分。A5-z01在Vα-CH氨基末端添加了一个乙酰基,A5-z02的Ⅴ部分脱落变成-NH2;二者Ⅳ部分的咪唑环均质子化,此变化在该族化合物中属首次发现;A5-z01为新化合物。A5-z01和A5-z02抗人黑色素瘤细胞株A375细胞增殖实验结果显示几乎没有抗肿瘤活性。
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