【摘 要】
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本论文研究主要内容是基于手性磷酸催化的不对称反应。通过手性磷酸催化,成功实现了一系列手性2-取代四氢喹啉化合物和苯并噻唑取代的三氟甲基叔醇衍生物的合成。第一部分工
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本论文研究主要内容是基于手性磷酸催化的不对称反应。通过手性磷酸催化,成功实现了一系列手性2-取代四氢喹啉化合物和苯并噻唑取代的三氟甲基叔醇衍生物的合成。第一部分工作开发了一种将手性磷酸催化与可见光诱导相结合的有效方法,实现了手性四氢喹啉化合物高对映选择性合成。通过可见光诱导的环化/手性磷酸催化的转移氢化串联反应将2-氨基查尔酮直接转化为手性2-取代的四氢喹啉。依次研究催化剂及用量、反应溶剂、还原剂用量和反应浓度对该反应的影响,确定最优反应条件:在5 W蓝光照射下,最佳催化剂为BINOL手性磷酸(Ar=9-(10-phenyl)-anthryl)用量为2 mol%,最佳溶剂为乙酸乙酯,汉斯酯用量为3.0当量。然后在最优条件下考察底物的普适性,尝试了多种不同取代的2-氨基查尔酮的反应,均能以高产率(up to 98%)和优异对映选择性(up to>99%ee)获得相应的产物。第二部分工作开发了一种手性磷酸催化吲哚与含有苯并噻唑的三氟乙酮水合物的不对称傅克烷基化方法。该有机催化反应在低催化剂负载下进行良好,得到一系列含有苯并噻唑和吲哚环的手性α-三氟叔醇化合物。首先依次考察催化剂、溶剂、添加剂及催化剂用量对反应的影响,得到最优反应条件:最佳催化剂为SPINOL手性磷酸(Ar=TRIP)用量为1 mol%,溶剂为二氯甲烷,5?MS作为添加剂,室温反应。接着,在最优反应条件下,分别考察了不同取代的吲哚和苯并噻唑三氟乙酮水合物,反应都能获得高产率(up to 99%)和优异对映选择性(up to>99%ee)。然后,通过控制反应确认该反应为双活化模式并提出可能的过渡态,并且实现了0.2 mol%低负载催化剂的克级反应,得到93%ee的产物,通过简单重结晶可达到>99%ee。
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