在含氮原子的天然有机物中,氮原子以酰胺键、胺基等的结构形式为最多。其中,多肽,氨基酸、氮芥、哌嗪、氨基二硫代甲酸酯、生物碱等就是此类含氮原子的活性物质的代表,他们在抗癌、抗菌、抗肿瘤等方面均表现出了良好的药理活性。但是,部分该类化合物不同程度的存在水溶性差、毒副作用强、耐药性等应用缺陷,究其原因可以归属为分子间或原子间的电子效应,络合效应、分子氢键、分子极性及相互间的融合度等的作用引起。本论文利用α,β-不饱和内酯的共轭缺电子体系以及与含氮类化合物的反应关系,根据活性叠加原则,探索和研究具有毒副作用小、生物活性优异的含氮杂原子的2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。鉴于此,本论文主要开展了以下四个方面的研究工作：(1)手性5-烷氧基-2(5H)-呋喃酮化合物合成方法的研究。(2)以氮芥类化合物为活性嫁接物,探索了含氮芥结构的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(3)以哌嗪为氮源,探索了二硫代甲酸酯体系的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(4)以天然生物碱苦参碱为活性嫁接物,探索了含有天然生物碱的手性2(5H)-呋喃酮衍生物的合成。(5)考察了目标化合物7a、7b对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性,其中化合物7a的IC50值为0.016μM。鉴于时间的关系,其他化合物的生物活性目前还在测试之中。所有新化合物的结构均得到1H NMR、13C NMR、IR, HRMS确证。