目的:观察地高辛在对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞MDA-MB-231及其裸鼠模型在体内外的抑制作用。方法:地高辛干预乳腺癌MDA-MB-231细胞后通过MTT法检测不同浓度地高辛对乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的影响。流式细胞技术和AO-EB荧光染色等方法检测凋亡的数量和形态。Western Blot检测Bcl-2蛋白、Bax蛋白表达。建立MDA-MB-231细胞裸鼠模型,观察地高辛及联合顺铂对裸鼠模型荷瘤的抑制作用,计算肿瘤抑瘤率,用免疫组化法检测肿瘤组织中Ki67、P53的表达。结果:1、不同浓度的地高辛呈剂量-依赖形式抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖。2、流式细胞技术结果显示地高辛能明显诱导MDA-MB-231细胞凋亡,尤其是晚期凋亡。3、AO-EB荧光染色可明显观察到凋亡细胞的形态,Western Blot结果证实地高辛是通过调整bax/Bcl-2比值来诱导其凋亡。4、体内试验的结果证实,地高辛对MDA-MB-231细胞裸鼠移植瘤有明显的抑制作用,免疫组化法检测治疗组内移植瘤的Ki67、P53表达下降。结论:1、地高辛能抑制人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖,并下调裸鼠体内移植瘤的Ki67、P53表达。2、地高辛、顺铂均可抑制人乳腺癌裸鼠移植瘤的生长,两者联合应用对乳腺癌动物模型移植瘤的抑制作用增强。