β-内酰胺与2,2,2-三氟重氮乙烷的环加成反应研究

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β-内酰胺不仅是酰胺类抗生素的核心骨架结构,也可以作为其他生物活性药物的关键活性中间体。发展快速构筑β-内酰胺的新反应具有重要的理论意义和潜在的应用价值。向有机分子中引入氟原子或者含氟基团通常会显著改变化合物的物理性质、化学性质以及生物活性。近年来,以2,2,2-三氟重氮乙烷作为合成子的环加成反应受到了广泛关注,成为了构建含三氟甲基化合物的重要方法。本文研究了2,2,2-三氟重氮乙烷与α-亚甲基-β-内酰胺的环加成反应,实现了含三氟甲基β-内酰胺衍生物的合成。首先,我们利用三氟乙胺盐酸盐和亚硝酸钠现
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