本论文内容包括四个部分：(1)异吲哚啉-1-亚胺衍生物的多组分合成及其抑制NR2B Ca2+流量抑制研究；(2)异吲哚啉-1-酮衍生物的多组分合成方法学研究；(3)通关藤茎中C21甾体皂苷的化学成分研究；(4)牛角瓜化学成分及其细胞毒活性研究。异吲哚啉-1-亚胺衍似物是一类非常重要的异吲哚类化合物,它们具有多种生物活性,如拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,抑制凝血酶受体(PAR-1)和抗增值等作用。为了开发异吲哚啉-1-亚胺衍似物的新合成方法,通过探索研究,我们发现了以邻醛基氰基取代的苯环与相应的亲核试剂发生缩合反应,可高效,简便,绿色构建异吲哚啉-1-亚胺衍生物类骨架。首先探索了2-氰基苯甲醛,乙酸铵,与4-香豆素,或1,3-二羰基化合物,或2,4-二羟基喹啉等亲核试剂构建异吲哚啉-1-亚胺骨架的多组分合成反应的最佳反应条件和底物适用性。其次,发现以烷基伯胺替代乙酸铵,该反应在二氯甲烷,室温条件下以高产率得到2-取代-3-烷氧基异吲哚啉-1-亚胺-香豆素类衍生物。最后,对所合成的2-(4-羟基香豆素取代)异吲哚啉-1-亚胺衍似物进行了抑制NR2B Ca2+流量活性评价。结果显示大多数2-(4-羟基香豆素取代)异吲哚啉-1-亚胺衍似物是对细胞钙外流的都具有强的抑制作用。此外,我们还开发了一种简单,有效的三组分法反应,三组分苯醛酸,伯胺,酮,在VB1催化下,在水中回流以高产率构建2-取代-3-(2-氧代烷基)异吲哚啉-1-酮衍生物类似物。该反应底物适应性广,操作简单,产率高,反应时问短,绿色环保。通关藤是一种常用的抗肿瘤中药,广泛生长在中国的西南部以及热带地区。我们从通关藤的茎中分离鉴定了20个化合物,其中包括3个新化合物。牛角瓜是一种萝藦科植物,文献报道其主要化学成分是强心苷类。我们从牛角瓜皮的90%乙醇提取物中分离得到3个新的强心苷,11个已知强心苷。化合物的结构通过NMR及LC-MS得到鉴定。部分化合物显示强的细胞毒活性。