两种P-糖蛋白辅料抑制剂对利福平及地西泮体内过程的影响

被引量 : 0次 | 上传用户:tiankoufangfangtu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
考察具有P-gp抑制作用的药用辅料Pluronic(?) F68、Labrasol对利福平在大鼠小肠吸收的调控作用以及对其在大鼠体内药动学的影响;并考察Pluronic(?) F68对地西泮在小鼠脑组织和血浆中浓度的影响。方法1.将Wistar大鼠随机分为8组,采用大鼠在体单向肠灌流法分别给予利福平溶液、利福平+维拉帕米溶液、利福平+Pluronic(?) F68溶液(高、中、低浓度)、利福平+Labrasol溶液(高、中、低浓度),计算药物的吸收速率常数Ka和药物渗透系数Pef
其他文献
目的:考察利福平海藻酸钠微球血管栓塞剂在不同环境下的体外释放行为并对该制剂的含药量、稳定性、在释放介质中的降解行为进行研究,从而对该产品做初步评价,为临床试验和应用提供参考。方法:用扫描电镜观察利福平海藻酸钠微球外观及其内部结构;通过高效液相色谱(HPLC)对制剂的含药量、稳定性进行了研究。研究利福平海藻酸钠微球血管栓塞剂在不同BSA(牛血清白蛋白)浓度的释放介质中、不同体积的释放介质中和不同摇床
学位
研究背景骨关节炎(osteoarthritis, OA)是一种退行性病变,表现为局限性、进行性关节软骨破坏及关节边缘骨赘形成,并伴有不同程度的滑膜炎症,其临床表现为关节肿胀、疼痛、畸形、功能障碍甚至残疾。软骨细胞是成熟关节软骨中唯一的细胞类型,它负责细胞外基质的合成和更新,并维持基质的完整,软骨细胞和软骨基质的改变在OA的发病过程中扮演着重要的角色。目前OA的发病机制尚不明确,但越来越多的研究发现
学位
研究小分子与血浆蛋白之间的结合作用在生物代谢动力学、毒理学上具有重要的意义。生物体内各种因素都可能会引起小分子与血浆蛋白结合作用的改变,从而可能引起相应的代谢动力学参数的变化。小分子与血浆蛋白的结合作用会影响它们在生物体内的分布、代谢、排泄及与相应结合体的结合能力,特别是在药物与血浆蛋白结合方面的研究可以为人类疾病成因、药剂形式创新和新药开发等研究提供重要的理论依据。本文研究了浊点萃取法应用于有机
学位
Opiorphin是人体内两种肽酶hNEP (human neutral ecto-endopeptidase)和hAP-N (human ecto-aminopeptidase)内源性的双重抑制剂。本文研究小鼠中枢注射opiorphin是否有抗抑郁作用。在强迫游泳试验中,侧脑室注射opiorphin (50、100、200和300μg/kg)剂量依赖性地缩短小鼠的累计不动时间,说明opiorph
学位
目的观察氨甲酰化促红细胞生成素(Carbamylated erythropoietin, CEPO)对慢性心力衰竭(Chronic heart failure, CHF)大鼠血流动力学、诱生型一氧化氮合酶(Inducible nitric oxide synthase, iNOS)及超氧化物歧化酶(Superoxide dismutase, SOD)的影响,探讨其是否具有抗CHF的作用及其可能的机
学位
目的:研究艰难梭菌毒素A (TcdA)对人慢性粒细胞白血病细胞株K562生长增殖的影响及其机制。方法:采用四氮唑蓝比色法(MTT法)观察艰难梭菌毒素A对K562细胞的增殖抑制;流式细胞仪分析细胞周期及线粒体膜电位的变化;免疫细胞化学法观察细胞色素C蛋白的表达水平;DNA凝胶电泳技术检测细胞凋亡。结果:不同浓度的艰难梭菌毒素A明显抑制K562细胞生长增殖,呈一定的时间和浓度依赖性,流式细胞仪检测细胞
学位
N-吡啶水杨酰胺类衍生物是医药和化工领域广泛应用的中间体、催化剂,不仅能够开放钾离子通道治疗高血压,而且通过抑制双补体系统(Two-component regulatory system, TCRS)杀灭鸟分枝杆菌(Mycobacterium avium complex, MAC)、堪萨斯杆菌(Myco bacterium kansasii, M. K)致病菌。本论文设计合成了8个文献未见报道N-
学位
癫痫是大脑神经元细胞异常放电导致中枢神经系统功能失调的临床综合症。中枢神经系统中抑制性递质Y-氨基丁酸能够抑制癫痫患者病灶神经元过度兴奋,但由于具有高亲水性,血脑屏障穿透性差,不能作为抗癫痫药直接使用。本文以乙酰水杨酸为载体,设计合成9个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺化合物(t1-t9),并研究其抗癫痫活性。以γ-氨基丁酸为原料,氯化亚砜催化下,经酯化反应得γ-氨基丁酸甲酯盐酸
学位
第一部分高渗氯化钠羟乙基淀粉溶液伍用己酮可可碱对重度失血性休克大鼠早期炎症因子表达及肠粘膜屏障功能的影响目的探讨高渗氯化钠羟乙基淀粉溶液伍用己酮可可碱对重度失血性休克早期炎症因子表达和肠粘膜屏障功能的影响及其可能机制。方法健康雄性SD大鼠72只,随机分入6组:对照组(C)、单纯休克组(NR)、乳酸钠林格液复苏组(RL)、乳酸钠林格液伍用己酮可可碱复苏组(RL/PTX)、高渗氯化钠羟乙基淀粉液复苏组
学位
目的1.考察冰片对卡马西平大鼠药动学及脑组织分布的影响;2.考察卡马西平胃、肠释药系统对其药动学影响;3.熔融法制备卡马西平冰片PEG 4000固体分散体并进行体外评价。方法1.冰片对卡马西平大鼠体内药动学、脑组织分布的影响:Wistar雄性大鼠随机分为溶媒组、冰片组、维拉帕米组,三组分别给予溶媒(50%乙醇溶液,0.2ml·100 g-1)、冰片(200 mg-kg-1)、维拉帕米(25 mg-
学位