【摘 要】
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冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中分离出的一种贝壳杉烯型二萜类天然有机化合物。我们已经在临床前研究中证实了冬凌草甲素有可能成为一种治疗M2b 型白血病的药物。然而由
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冬凌草甲素是从唇形科香茶菜属植物中分离出的一种贝壳杉烯型二萜类天然有机化合物。我们已经在临床前研究中证实了冬凌草甲素有可能成为一种治疗M2b 型白血病的药物。然而由于化合物的水溶性以及活性等问题，影响它的临床应用和疗效。
在本课题中，我们尝试对冬凌草甲素进行化学结构修饰，以寻找化合物活性更高或是水溶性得到改善的衍生物。冬凌草甲素及其类似二萜类天然化合物的结构改造，近三十年来都有报道。我们根据已经发现的冬凌草甲素构效关系，来进行结构修饰，以寻找更加理想的衍生物。
通过化学半合成方法，我们对冬凌草甲素进行结构改造探索，得到了15种化合物。并对化合物的生物活性在Kasumi-1细胞系中进行了检测，其中十四种化合物活性与冬凌草甲素相比都有明显提高。我们对冬凌草甲素的构效关系进行了验证和补充。
对冬凌草甲素衍生物ori-01，ori-02，和ori-05进行了具体的生物作用研究。在同样浓度条件下与冬凌草甲素相比，它们显著地抑制Kasumi-1细胞增殖，从而通过激活caspase-3，9，PARP降解，以及t(8;21)染色体易位所致的融合蛋白AML1-ETO的降解。同时在体内实验中，冬凌草甲素衍生物ori-01显著性的延长了t(8;21)白血病模型小鼠的生存期。
综上所述，冬凌草甲素衍生物增强了促凋亡的活性，并且能够显著延长模型小鼠生存期，为寻找潜在的治疗t(8;21)白血病药物提供了提示和帮助。
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