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目的：从左金丸和香连丸中主要成分吸收入血的角度研究两方功效差异的机理。
方法：①采用LC-MS/MS法测定并比较左金丸和香连丸共有活性成分(小檗碱、巴马汀、黄连碱和药根碱)含量差异；②以小檗碱、巴马汀、黄连碱和药根碱为靶标成分比较左金丸和香连丸中共有活性成分因两方药味组成差异导致其在SD大鼠体内的暴露差异；③采用Caco-2细胞吸收模型研究左金丸和香连丸共有活性成分吸收的差异；④采用人肝微粒体代谢模型研究左金丸和香连丸共有活性成分代谢的差异。
结果：①左金丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱的含量分别为7.43mg／g、4.04mg／g、7.35mg／g、49.6mg／g;香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱的含量分别为5.28mg／g、2.33mg／g、4.13mg／g、44.5mg／g。②左金丸组和香连丸组大鼠小檗碱血药峰浓度分别为13.8μg／L和8.1μg／L，左金丸组明显高于香连丸组(P＜0.01)。③环孢素A和维拉帕米均可使药根碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的细胞摄取量显著增加(P＜0.01)，MK571对其摄取量无显著影响。④药根碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱Papp(AP-BL)均在0.1×10-6cm／s-1.0×10-6cm／s之间；环孢素A和维拉帕米均可使药根碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的Papp(AP-BL)显著增加，使Papp(BL-AP)显著下降(P＜0.01)，ER下降80％以上；MK571对药根碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的Papp(AP-BL)、Papp(BL-AP)、ER均无显著影响。左金丸组药根碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱Papp(AP-BL)较香连丸组显著增加(P＜0.01)。⑤在微粒体反应体系中，黄连碱、巴马汀、小檗碱均出现代谢产物，药根碱未出现代谢产物；酮康唑可使黄连碱、巴马汀、小檗碱的代谢产物生成量显著减少(P＜0.01)。⑥吴茱萸提取液可使1-羟基咪达唑仑、小檗碱/巴马汀/黄连碱代谢产物的生成量显著减少(P＜0.01)，木香提取液对其生成量无显著影响。
结论：①左金丸、香连丸中共有活性成分小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱的含量接近；②吴茱萸配伍黄连(1：6)可促进小檗碱的吸收，木香配伍萸黄连(4：1)不能促进小檗碱的吸收；③小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱等口服吸收差，生物利用度低;④小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱是P-gp的底物:吴茱萸提取物可抑制P-gp的活性；木香提取物不能抑制P-gp的活性；⑤小檗碱、巴马汀、黄连碱是CYP3A的底物；吴茱萸提取物可抑制CYP3A的活性；木香提取物不能抑制CYP3A的活性。