药物中富电子大位阻酯基的合成方法研究

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富电子酯类结构广泛存在于天然产物和药物中,在生物活性作用中扮演了重要的角色,如抗氧化、抗病毒、捕获自由基等。在此,我们发展了一种高效、温和通用的富电子酯结构的合成方法,即在一价金(Ⅰ)催化剂的作用下,由邻炔基苯甲酸和富电子酰氯形成的混合酸酐可以与醇发生酯化反应,引入富电子酯基,并且该方法可用于复杂底物的富电子酯键的构建。本论文主要针对该酯化方法的进行相关研究。本论文分为四章内容:第一章介绍了含有(富电子)酯基的天然产物和药物,文献报道的酯基合成方法和金(Ⅰ)催化剂在合成中的应用背景。描述了本课题金(Ⅰ)催化剂的酯化反应的研究设想。最后介绍了两种对羟基进行选择性保护的方法。第二章介绍了使用金(Ⅰ)催化剂反应形成酯键的条件优化以及底物拓展。第三章主要探讨了该酯化方法的延展应用,即探索了一些条件,尝试使用该酯化方法来对糖环上的羟基进行选择性保护。第四章对论文中相关化合物及其合成过程的实验操作进行了详细的陈述,同时记录了相关化合物的谱图数据。本文中,涉及的化合物的结构均通过核磁共振、高分辨质谱和旋光分析加以确认。
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