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异噁唑、吡啶等含氮化合物是一类具有广泛生理活性的化合物,在医药和农药方面有着广泛的应用。其生理活性主要表现在抗菌、消炎、止痛、抗焦虑、抗癌等,还可作为杀菌剂、除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂等。我们将具有一定活性的苯环、异噁唑环、吡啶环分别组合于同一分子中,合成出未见文献报道的一系列结构新颖的异噁唑、吡啶类衍生物,以期实现多种生物活性的叠加。
本论文分为以下两个部分:
第一部分为文献综述部分,对吡啶及其衍生物的生理活性、重要合成法和化学性质在国内外的研究状况,作了比较系统的阐述。
第二部分为实验部分,主要工作分为三部分:
1.以自制的取代苯肟与3-溴丙炔、丙炔醇、二氢呋喃、1,3-偶极环加成反应,合成了3个系列未见文献报道的系列苯取代异噁唑的化合物。
2.以自制的溴代吡啶腈氧化合物与丙炔醇、3-溴丙炔、4-溴丁炔进行1,3-偶极环加成反应,合成了3个系列未见文献报道的吡啶联异噁唑的化合物。
3.将制得的3-取代苯基异噁唑类的化合物在剧烈的条件下与NBS作用,在异噁唑环上引入一个溴原子。
合成出的新化合物的结构经过元素分析,IR,MS,1HNMR分析得到确证。