光学活性的α-氨基膦酸及其酯作为具有生物活性的天然α-氨基酸的相似物,已被发现具有抗生素、抗病毒、抗H1V等生物活性,吸引了药物化学界的广泛关注。本论文首先综述了α-氨基膦酸酯的不对称合成研究进展,然后主要研究了手性螺环磷酸催化亚胺和亚磷酸酯的不对称磷酰化反应,高效、高对映选择性地合成了一批光学活性的α-氨基膦酸酯,最后研究了分子碘催化多组分反应高效合成四氢吡啶衍生物。研究内容如下：1.总结化学计量的不对称合成、过渡金属-手性配体和手性有机小分子不对称催化三种合成途径,综述了α-氨基膦酸酯的不对称合成研究进展。2.利用N-苄基辛克尼丁氯化物对螺环二酚消旋体进行了包结拆分。以光学纯的螺环二酚为原料,经酚羟基的MOM保护、邻位碘代以及脱MOM保护合成出6,6’-二碘代物,然后在Pd/C的催化下与相应的芳基硼酸发生Suzuki偶联,以优秀的产率得到6,6’-位芳基衍生化产物,最后通过磷酸化制备出5个手性螺环磷酸衍生物。3.通过手性螺环磷酸催化亚胺与亚磷酸酯的不对称加成反应合成α-氨基膦酸酯的研究,发现以10%的手性螺环磷酸为催化剂、二甲苯作溶剂、室温的最优条件下,肉桂醛衍生的亚胺能够取得最好的对映选择性;可以最高96%的收率和最高98%的ee值得到了一系列光学活性的α-氨基膦酸酯,并确定了产物的绝对构型,提出了手性螺环磷酸催化该反应的可能机理,丰富了手性磷酸化学。4.用分子碘催化苯甲醛、苯胺、与β-酮酯的一锅法多组分反应,制备出6个高度官能团化的四氢吡啶类化合物。